Neurological Disease(2327)

VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC₅₀ 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC₅₀ 为 17.9 μM，VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC₅₀ 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 K_i 值分别为8.5 和 0.72 μM。

VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M₁ 正变构调节剂 (PAM, EC₅₀=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究。

VU0463271 是选择性的神经特异性氯钾协同转运蛋白 2 (KCC2) 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值为 61 nM。

VU0463271 quarterhydrate 是神经特异性氯钾协同转运蛋白 2 (KCC2) 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值为 61 nM。

VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC₅₀ 值分别为 7.75，6.2 和 6。

VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC₅₀ 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。

VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂，在 HEK293 细胞中，对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC₅₀ 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM，同时对 GIRK4 同源通道也有作用。

VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM)，IC₅₀ 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。

VU0810464 是有效的，选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC₅₀=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC₅₀=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价，并且具有脑部渗透性。

VU10010 是一种有效的，高度选择性的 M₄ mAChR 变构增强剂，EC₅₀ 为 400 nM。 VU10010 与 M₄ mAChR 的变构位点结合，增加对乙酰胆碱的亲和力，增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制，但不能抑制海马突触的传递。

VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu_7/8 受体激动剂，对于 mGlu₇ 受体和 mGlu₈ 受体的 EC₅₀ 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。

VU6012962 是一种口服生物可利用的，可渗透 CNS 的，代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu₇ NAM)，IC₅₀ 为 347 nM。

VX-150 是一种具有口服活性的，高选择性 Na_V1.8 抑制剂。VX-150 具有用于各种疼痛适应症研究的潜力。

WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.91 nM，K_i 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC₅₀ 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D₄ 受体激动剂。

WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，K_i 为 2.2 nM，EC₅₀ 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。

WAY-200070是选择性的雌激素受体激动剂，IC₅₀值为2.3 nM。

WAY-213613 是一个有效，选择性的，非底物再摄取 GLT-1/EAAT2 抑制剂，对 EAAT2 的 IC₅₀ 为 85 nM。WAY-213613 对 EAAT1 和 EAAT3 的选择性是 59 倍和 44 倍 (IC₅₀ 分别为 5 和 3.8 μM)。WAY-213613 对离子型和代谢型谷氨酸受体无活性。它是阐明 EAAT2 功能的潜在工具。

WAY-213613 hydrochloride 是一个有效，选择性的，非底物再摄取 GLT-1/EAAT2 抑制剂，对 EAAT2 的 IC₅₀ 为 85 nM。WAY-213613 hydrochloride 对 EAAT1 和 EAAT3 的选择性是 59 倍和 44 倍 (IC₅₀ 分别为 5 和 3.8 μM)。WAY-213613 hydrochloride 对离子型和代谢型谷氨酸受体无活性。它是阐明 EAAT2 功能的潜在工具。

WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 受体的K_i 值分别为 62.3 和 3.3 nM。

WRW4 是一种特异的甲酰肽受体样 1 (FPRL1) 拮抗剂，抑制 WKYMVm 与 FPRL1 的 IC₅₀ 为 0.23 μM。WRW4 抑制 FPRL1 激动剂 MMK-1、淀粉样 β 42 (Abeta42) 肽和 F 肽引起的细胞内钙的增加。