Neurological Disease(2327)

Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂，对5-HT3受体的IC50为70.1 nM。

Troriluzole 是 Riluzole 的第三代三肽前药，是一种具有口服活性谷氨酸调节剂。Troriluzole 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。

Trospium chloride 是具有口服活性的，特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂，具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3，但不与烟碱、胆碱能受体结合。

TRPM8 antagonist 2 是一种有效的，选择性的 TRPM8 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.2 nM，可用于研究神经性疼痛综合症。

TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂，可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a₁G) 和 Cav3.2 (a₁H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC₅₀ 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。

TTA-Q6 是一种选择性的 T 型钙离子通道 (Ca²⁺ channel) 拮抗剂，可用于神经领域的研究。

Tulrampator (CX-1632) 是一种口服生物可利用的 AMPA 受体 (AMPAR) 正变构调节剂。具有抗抑郁作用。

TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂，IC₅₀ 值为 30 nM，同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。

Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 (opioid receptor)，可调控人类免疫功能，抑制肿瘤生长。

Tyrosylleucine (Tyr-Leu, YL) TFA 是具有口服活性的二肽，具有类似抗抑郁活性。

U93631是一种高效的GABAA受体的配体，其IC50为100 nM，由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流，这种效果会被U93961迅速抑制，并且这种抑制作用是随着时间衰减的。

UBP 302 是一种有效且选择性的 GLUK5-subunit containing kainate receptor 拮抗剂 (表观 K_d=402 nM)，对 GluK2 (GluR6) kainate receptors 亲和力很小。具有抗焦虑作用。

UBP310 是一种选择性的 GluR5 拮抗剂，其 K_d 值为 130 nM。

UBP316 (ACET) 是一种高效的，选择性的红藻氨酸受体 GluK1 (GluR5) 拮抗剂，其 K_b 值为 1.4 nM。UBP316 能有效阻断由 ATPA (GluK1 选择性激动剂) 诱导的区场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 和单突触诱发的 GABAergic 传递的抑制。

Ubrogepant (MK-1602) 是一种新型口服降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂，有潜力用于急性偏头痛的相关研究。

UCPH-101 是兴奋性氨基酸转运子亚型 1 (EAAT1) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.66 μM。

UCSF924 是一种有效且特异性的多巴胺 D4 受体 (DRD4) 部分激动剂，EC₅₀ 值为 4.2 nM。UCSF924 具有高亲和力，对 DRD4 的 K_i 值为 3 nM，而对 D2，D3 或 F261V/ L328F D4 突变体没有可测的亲和力。对于 Gαi/o 信号传导，UCSF924 是抑制蛋白的 7.4 倍偏倚。

UPF-648是犬尿氨酸3-单加氧酶(KMO)有效抑制剂，1uM浓度下能达到约81%的抑制效果，对犬尿素转氨酶KAT无抑制作用。

URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC₅₀ 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC₅₀ 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC₅₀ 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。

URB937 是口服有效的、外周限制的 FAAH 抑制剂，IC₅₀ 值为 26.8 nM，可增加 anandamide 水平。URB937 不能影响脑内 FAAH 水平 (无法透过血脑屏障)。