Cancer(6041)

CP-10 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC₅₀=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。

CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。

CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.1 μM，但对 PI3K，PIKK 家族蛋白没有作用。

CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。

CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。

CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。

CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC₅₀ 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。

CP-673451 是一种有效的，选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 和 1 nM。

CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC₅₀=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。

CP-91149 是 GP (糖原磷酸化酶) 的抑制剂。CP-91149 促进糖原的重新合成，但不导致糖原的过度积累。CP-91149 有用于2型糖尿病研究的潜能。

CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM；CP21R7 同时可抑制 PKCα，IC₅₀ 值为 1900 nM。

CP5V 是一种由von Hippel-Lindau配体和CDK配体相连的PROTAC，通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解，特异性地降解 Cdc20。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。

CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC₅₀ 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。

CPI-169 (CPI 169 R-enantiomer) 是一种新颖的，有效的 EZH2 抑制剂，能够抑制 EZH2 WT，EZH2 Y641N 和 EZH1 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.24 nM，0.51 nM 和 6.1 nM。

CPI-169 racemate是CPI-169的消旋体。CPI-169是高活性EZH2抑制剂。

CPI-203 是一种有效的，选择性的，细胞通透的 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4，IC₅₀ 值约为 37 nM。

CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂, 作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时, IC50分别为0.5 nM和2.5 nM。

CPI-444 (V81444) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，可诱导抗肿瘤反应。

CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC₅₀ 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。

CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP, EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC₅₀ 值分别为 0.03 μM，0.051 μM 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC₅₀ 值为 0.3 μM。