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ADC Related——ADC Linkers

Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.

The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.

The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.

ADC Related——ADC Linkers(204)

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
KM8145	S-(1-Hydroxy-2-methylpropan-2-yl) methanesulfonothioate S-(1-Hydroxy-2-methylpropan-2-yl) methanesulfonothioate 是一种谷胱甘肽可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs)，属于 Alkyl-Chain 类，是 ADCs 用于 mAb 附着的连接体部分。	2127875-65-2	≥95%
KM16779	SMCC SMCC 是一种蛋白质交联剂。SMCC 接合抗原耦合脾脏细胞来诱导抗原特异性免疫反应。	64987-85-5	98%
KM11079	SMPT SMPT 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。	112241-19-7
KM4311	SNPB SNPB 是一种用于制备抗体偶联药物 (ADC)* 的可降解 linker。*	663598-85-4
KM3002	SPDB SPDB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。	115088-06-7	98%
KM10881	SPDB-sulfo SPDB-sulfo 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。	1628113-16-5
KM9278	SPDH SPDH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于癌症或 B 细胞增生性疾病的研究。	1824718-79-7	98%
KM7930	SPDMB SPDMB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。	2101206-29-3
KM10690	SPDMV SPDMV 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。	890409-85-5	95%
KM7931	SPDMV-sulfo SPDMV-sulfo 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。	2101206-86-2
KM3338	SPDP SPDP (SPDP Crosslinker) 是一种短链交联剂，可通过 NHS-酯和吡啶基二硫醇反应性基团与半胱氨酸巯基形成可降解 (cleavable) 的 (可还原的) 二硫键，实现胺与巯基的结合。SPDP (SPDP Crosslinker) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。	68181-17-9	≥97%
KM4312	SPDV SPDV 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，能应用于癌症或 B 细胞增生性疾病的研究。	317331-86-5	98%
KM9268	SPP SPP 是一种可降解的含二硫键的 linker，可用于形成细胞毒性化合物-linker 偶联物。	341498-08-6	96%
KM16129	Succinic anhydride Succinic anhydride 是一种环酐和不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，详细信息可参考专利 WO2009064913A1。Succinic anhydride 与专利中的化合物 4 反应，可将前药连接到靶向多肽的胺或羟基 1。	108-30-5	≥95%
KM9877	Sulfo-DMAC-SPP Sulfo-DMAC-SPP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。	663599-11-9
KM11994	Sulfo-SMCC sodium Sulfo-SMCC sodium 是一种常用的异双官能交联剂，是不可降解的 ADC linker，其带有N-羟基琥珀酰亚胺 (NHS) 酯和马来酰亚胺基团，分别与伯胺和巯基反应。	92921-24-9	97%
KM9265	sulfo-SPDB sulfo-SPDB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。	1193111-39-5
KM11294	Sulfo-SPP Sulfo-SPP 是一种异型双功能交联剂，Sulfo-SPP 的巯基可裂解。	452072-27-4
KM5865	Tetrazine-PEG4-amine hydrochloride Tetrazine-PEG4-amine (hydrochloride) 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
KM4647	Tetrazine-PEG4-SS-NHS Tetrazine-PEG4-SS-NHS 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。		90%