Falnidamol - CAS:196612-93-8

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Falnidamol (Synonyms:BIBX 1382)

目录号 : KM9861 CAS No. : 196612-93-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的，选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC₅₀=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC₅₀>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。

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生物活性

Falnidamol (BIBX 1382) is an orally active, selective EGFR tyrosine kinase inhibitor with an IC₅₀ of 3 nM. Falnidamol displays > 1000-fold lower potency against ErbB2 (IC₅₀=3.4 μM) and a range of other related tyrosine kinases (IC₅₀>10 μM). Falnidamol is a pyrimido-pyrimidine compound and has anti-cancer activity.

体外研究

Falnidamol (BIBX 1382) demonstrates antiproliferative activity in mitogenic assays performed with KB cells.

体内研究

Falnidamol (BIBX 1382; p.o.; 10 mg/kg/day; 16 days) completely suppressed tumor growth of human A431 xenografts with respective a T/C value of 15% after 2 weeks of treatment.
Falnidamol (50 mg/kg/day for 2 weeks) results in dephosphorylation of the EGF receptor in A431 xenograft-bearing mice.
With Falnidamol (p.o.; 10 mg/kg/day; 16 days), the C_4h is 2222 nM and the C_24h is 244 nM.

Animal Model:	Five- to six-week-old athymic NMRI-nu/nu female mice (21-31 g) with A431, FaDu, or HN5 cells
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	p.o.; daily; 16 days
Result:	Completely suppressed tumor growth of human A431 xenografts with respective T/C values of 15 and 6% after 2 weeks of treatment.

Animal Model:	Five- to six-week-old athymic NMRI-nu/nu female mice (21–31 g) with A431 cells
Dosage:	10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	p.o.; daily; 16 days
Result:	The C_4h is 2222 nM and the C_24h is 244 nM.

分子式

C₁₈H₁₉N₇FCl^.₂[HCl]^.₂[H₂O]

分子量

387.84

CAS号

196612-93-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 41 mg/mL (105.71 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5784 mL	12.8919 mL	25.7838 mL
5 mM	0.5157 mL	2.5784 mL	5.1568 mL
10 mM	0.2578 mL	1.2892 mL	2.5784 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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摩尔计算器
稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation