PIP4K-IN-a131 - CAS:2055405-95-1

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PIP4K-IN-a131

目录号 : KM9503 CAS No. : 2055405-95-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

PIP4K-IN-a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂，对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC₅₀ 值分别为 1.9 µM 和 0.6 µM。PIP4K-IN-a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。

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生物活性

PIP4K-IN-a131 is PIP4K lipid kinases inhibitor, with IC₅₀s of 1.9 µM and 0.6 µM for purified PIP4K2A and PIP4Ks, respectively. PIP4K-IN-a131 exhibits cancer-selective lethality via dual blockade of the lipid kinase PIP4Ks and mitotic pathways.

体外研究

PIP4K-IN-a131 (0-100 μM; 72 hours) is a potent antiproliferative agent with a clear selectivity toward cancer cells killing.
PIP4K-IN-a131 eliminates cancer cells via a dual-inhibitory mechanism.
PIP4K-IN-a131 causes inhibition of the PI3K/Akt/mTOR pathway only in normal BJ cells, but not in transformed counterparts.
Inhibition of PIP4Ks by PIP4K-IN-a131 arrests normal cells at the G1/S phase of the cell cycle by suppressing the PI3K/Akt/mTOR signaling pathway via transcriptional upregulation of PIK3IP1.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Normal and transformed BJ cells
Concentration:	0-100 μM (MTT assay)
Incubation Time:	72 hours
Result:	Selective killed cancer cells.

RT-PCR

Cell Line:	BJ cells
Concentration:	5 µM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Induced the upregulation of PIK3IP1 mRNA levels.

分子式

C₂₀H₁₃N₃

分子量

295.34

CAS号

2055405-95-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (211.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3859 mL	16.9296 mL	33.8593 mL
5 mM	0.6772 mL	3.3859 mL	6.7719 mL
10 mM	0.3386 mL	1.6930 mL	3.3859 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (7.04 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (7.04 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (7.04 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (7.04 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。