PRGL493 - CAS:2479378-45-3

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PRGL493

目录号 : KM8978 CAS No. : 2479378-45-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 用于癌症研究。

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生物活性

PRGL493 is a potent and selective long-chain acyl-CoA synthetase 4 (ACSL4) inhibitor. PRGL493 blocks cell proliferation and tumor growth in both breast and prostate cellular and animal models. PRGL493 is used for cancer research.

体外研究

Acyl-CoA synthetase 4 (ACSL4) is an isoenzyme of the fatty acid ligase-coenzyme-A family taking part in arachidonic acid metabolism and steroidogenesis.
PRGL493 ([H]-AA (0.5 µCi/ml in serumfree medium) for 3 h; 48 hours) signifcantly inhibits the activity of ACSL4 in all three cell lines (MDA-MB-231, PC-3 and MA-10 Leydig cells), as evidenced by a reduction in AA-CoA levels.But PRGL493 has no effects on ACSL4 protein expression.
PRGL493 (20-100 μM; 72 hours) inhibits the proliferation of highly aggressive breast and prostate cancer cells at an IC₅₀ of 23 µM and 27 µM, respectively.

体内研究

PRGL493 (intraperitoneal injection; 250 μg/Kg; 43 and 34 consecutive days) decreases tumor volumes and inhibits tumor growth. Additionally, this compound results in a decrease in Ki67 protein expression and increases ER and AR expression in breast and prostate xenograft tumors, respectively.

Animal Model:	MDA-MB-231 or PC-3 cell suspensions mixed with Matrigel Matrix in a 3/1 dilution are injected into the right fank of NLAE:NIH(S)Fox1 mice, aged 7-8 weeks
Dosage:	250 μg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 250 μg/kg; 43 and 34 consecutive days
Result:	Inhibited tumor growth in vivo models

分子式

C₂₅H₂₁N₇O₂

分子量

451.48

CAS号

2479378-45-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL (11.07 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2149 mL	11.0747 mL	22.1494 mL
5 mM	0.4430 mL	2.2149 mL	4.4299 mL
10 mM	0.2215 mL	1.1075 mL	2.2149 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。