PRGL493 - CAS:2479378-45-3

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PRGL493

目录号 : KM8978 CAS No. : 2479378-45-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 用于癌症研究。

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生物活性

PRGL493 is a potent and selective long-chain acyl-CoA synthetase 4 (ACSL4) inhibitor. PRGL493 blocks cell proliferation and tumor growth in both breast and prostate cellular and animal models. PRGL493 is used for cancer research.

IC₅₀&Target

IC50: ACSL4

体外研究

Acyl-CoA synthetase 4 (ACSL4) is an isoenzyme of the fatty acid ligase-coenzyme-A family taking part in arachidonic acid metabolism and steroidogenesis.
PRGL493 ([H]-AA (0.5 µCi/ml in serumfree medium) for 3 h; 48 hours) signifcantly inhibits the activity of ACSL4 in all three cell lines (MDA-MB-231, PC-3 and MA-10 Leydig cells), as evidenced by a reduction in AA-CoA levels.But PRGL493 has no effects on ACSL4 protein expression.
PRGL493 (20-100 μM; 72 hours) inhibits the proliferation of highly aggressive breast and prostate cancer cells at an IC₅₀ of 23 µM and 27 µM, respectively.

体内研究

PRGL493 (intraperitoneal injection; 250 μg/Kg; 43 and 34 consecutive days) decreases tumor volumes and inhibits tumor growth. Additionally, this compound results in a decrease in Ki67 protein expression and increases ER and AR expression in breast and prostate xenograft tumors, respectively.

Animal Model:	MDA-MB-231 or PC-3 cell suspensions mixed with Matrigel Matrix in a 3/1 dilution are injected into the right fank of NLAE:NIH(S)Fox1 mice, aged 7-8 weeks
Dosage:	250 μg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 250 μg/kg; 43 and 34 consecutive days
Result:	Inhibited tumor growth in vivo models

分子式

C₂₅H₂₁N₇O₂

分子量

451.48

CAS号

2479378-45-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 3.66 mg/mL (8.11 mM), Sonication is recommended

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2149 mL	11.0747 mL	22.1494 mL
5 mM	0.4430 mL	2.2149 mL	4.4299 mL
10 mM	0.2215 mL	1.1075 mL	2.2149 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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