Benpyrine - CAS:2550398-89-3

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Benpyrine

目录号 : KM8627 CAS No. : 2550398-89-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂，K_D 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用，IC₅₀ 值为 0.109 µM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。

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生物活性

Benpyrine is a highly specific and orally active TNF-α inhibitor with a K_D value of 82.1 μM. Benpyrine tightly binds to TNF-α and blocks its interaction with TNFR1, with an IC₅₀ value of 0.109 µM. Benpyrine has the potential for TNF-α mediated inflammatory and autoimmune disease research.

体外研究

Benpyrine (5-20 µM; 14 hours; RAW264.7 cells) pretreatment results in a dose-dependent decrease in the phosphorylation of IκBα in RAW264.7 cells (stimulated with 10 ng/mL TNF-α or 1 μg/mL LPS). Benpyrine abolishes the TNF-α-induced nuclear translocation of NF-κB/p65 in RAW264.7 cells.
Benpyrine only blocks cell death induced by TNF-α and YA, and increases the cell survival rate up to 80%. Benpyrine does not obviously affect LA- and YL-induced cytotoxicity in L929 cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	RAW264.7 cells
Concentration:	5 µM, 10 µM, 20 µM
Incubation Time:	14 hours
Result:	Resulted in a dose-dependent decrease in the phosphorylation of IκBα.

体内研究

Benpyrine (25-50 mg/kg; oral gavage; daily; for 2 weeks; Balb/c mice) treatment significantly relieves the symptoms of collagen-induced arthritis. Benpyrine dose-dependently decreases the levels of proinflammatory cytokines, such as IFN-γ, IL-1β and IL-6, and increases the concentration of the anti-inflammatory cytokine IL-10.
Endotoxemia murine model shows that Benpyrine (25 mg/kg) could attenuate TNF-α-induced inflammation, thereby reducing liver and lung injury.

Animal Model:	Balb/c mice (18-20 g) injected with collagen
Dosage:	25 mg/kg, 50 mg/kg
Administration:	Oral gavage; daily; for 2 weeks
Result:	Relieved the symptoms of collagen-induced arthritis in mice.

分子式

C₁₆H₁₆N₆O

分子量

308.34

CAS号

2550398-89-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (40.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2432 mL	16.2159 mL	32.4317 mL
5 mM	0.6486 mL	3.2432 mL	6.4863 mL
10 mM	0.3243 mL	1.6216 mL	3.2432 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。