IMT1B - CAS:2304621-06-3

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IMT1B (Synonyms:LDC203974)

目录号 : KM7631 CAS No. : 2304621-06-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的，非竞争性的，特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。

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生物活性

IMT1B (LDC203974) is an orally active, noncompetitive and specific allosteric inhibitor of mitochondrial RNA polymerase (POLRMT) and inhibits mitochondrial DNA (mtDNA) expression. IMT1B has anti-tumour effects.

体外研究

IMT1B is a noncompetitive inhibitor that causes a conformational change of POLRMT, which blocks substrate binding and transcription in a dose-dependent way in vitro.
IMT1B (0.01 nM-10 μM; 72-168 hours) dose-dependently decreases in cell viability in A2780, A549 and HeLa cells.
IMT1B depletes cellular metabolites.
IMT1B increases the levels of mono- and diphosphate nucleotides that results in a considerable increase in the AMP/ATP ratio and levels of phosphorylated AMPK.

Cell Viability Assay

Cell Line:	A2780 cells
Concentration:	0.01 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time:	72 hours, 96 hours, 168 hours
Result:	Decreased cell viability in a dose-dependent manner.

体内研究

IMT1B (100 mg/kg; p.o.; daily; for four weeks) significantly reduces tumour size in mice containing xenografts.
IMT1B reduces mtDNA transcript levels and respiratory-chain subunit levels in tumours.
IMT1B exhibits good oral bioavailability (mice 101 %) and C_max (mice 5149 ng/mL) following oral administration (mice 10 mg/kg).
IMT1B exhibits elimination half-life (mice 1.88 h) due to plasma clearance (mice 0.44 L/h/kg) following intravenous administration (mice 1 mg/kg).

Animal Model:	7-9 weeks female BALB/c nude mice, with A2780 cells xenograft
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Oral administration, daily, for four weeks
Result:	Led to a clear reduction of tumour volume.

Animal Model:	Mice
Dosage:	1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (101%), C_max (5149 ng/mL), T_1/2 (1.88 h).

分子式

C₂₄H₂₁ClFNO₆

分子量

473.88

CAS号

2304621-06-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (527.56 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1102 mL	10.5512 mL	21.1024 mL
5 mM	0.4220 mL	2.1102 mL	4.2205 mL
10 mM	0.2110 mL	1.0551 mL	2.1102 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。