MS1943 - CAS:2225938-17-8

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MS1943

目录号 : KM7309 CAS No. : 2225938-17-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

MS1943 是一种首创的，具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，其IC₅₀ 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

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生物活性

MS1943 is a first-in-class, orally bioavailable EZH2 selective degrader, with an IC₅₀ of 120 nM. MS1943 significantly reduces EZH2 protein levels in numerous triple-negative breast cancer (TNBC) and other cancer and noncancerous cell lines. MS1943 effectively blocks proliferation of multiple TNBC and other cancer cell lines.

体外研究

MS1943 (0.625-5 μM; 3 days) inhibits cell growth with an GI₅₀ of 2.2 µM.
MS1943 (0.625-5 μM; 4 days) induces cell death in MDA-MB-468 cells. MS1943 effectively reduces EZH2 levels in BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, as well as KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells.
MS1943 (1.25-5.0 μM; 2 days) inhibits EZH2 and SUZ12 protein levels in a concentration- and timedependent manner, without affecting EED protein levels, whereas the H3K27me3 mark was also suppressed.

Cell Viability Assay

Cell Line:	MDA-MB-468 cells
Concentration:	0.625, 1.25, 2.5, 5 μM
Incubation Time:	3 days
Result:	Inhibits cell growth with an GI₅₀ of 2.2 µM.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MDA-MB-468 cells
Concentration:	1.25, 2.5, 5.0 μM
Incubation Time:	2 days
Result:	Reduced EZH2 protein levels in a concentration- and time-dependent manner.

体内研究

MS1943 (150 mg/kg body weight; i.p.; once daily for 36 days) suppresses tumor growth.
MS1943 induces apoptosis in the MDA-MB-468 xenograft model.
A single i.p. injection of MS1943 at 50 mg/kg body weight achieved a peak plasma concentration (Cmax) of 2.9 µM and resulted in plasma concentrations above its cellular IC₅₀ value for ~2h. A single 150 mg/kg body weight p.o. dose achieved Cmax of 1.1 µM, but plasma concentrations were below the cellular IC₅₀ value.

Animal Model:	Eight-week-old female BALB/c nude mice (MDA-MB-468 xenografts)
Dosage:	150 mg/kg body weight
Administration:	i.p.; once daily for 36 days
Result:	Suppresses tumor growth.

分子式

C₄₂H₅₄N₈O₃

分子量

718.93

CAS号

2225938-17-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (173.87 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3910 mL	6.9548 mL	13.9096 mL
5 mM	0.2782 mL	1.3910 mL	2.7819 mL
10 mM	0.1391 mL	0.6955 mL	1.3910 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (8.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (8.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (8.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (8.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (8.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (8.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。