nAChR agonist 1
目录号 : KM6903 CAS No. : 1394371-75-5 纯度 : 98%

nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。

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生物活性

nAChR agonist 1 is a potent, brain-permeable, and orally efficacious positive allosteric modulator of α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR). nAChR agonist 1 has the EC50 of 0.32 µM in a Ca mobilization assay (PNU-282987-induced, FLIPR based) in human IMR-32 neuroblastoma cells that endogenously express α7 nAChR. nAChR agonist 1 can be develpoped for the treatment of Alzheimer’s disease.

体内研究

Acute (single-dose) oral administration of nAChR agonist 1 (compound 28) prior to memory acquisition, significantly increased the discrimination index in both time-delay and scopolamine-induced 8 amnesia at 1 and 3 mg/kg dose levels in male Wistar rats.nAChR agonist 1 also significantly improved the discrimination index in the memory consolidation paradigm, when administered immediately after the memory acquisition trial.
nAChR agonist 1 treatment (10 mg/kg; p.o.) shows that the AUC, Cmax, and F values are 63 h μM, 2.3 μM, 63%, respectively.
nAChR agonist 1 (1 mg/kg; i.v.) treatment shows that the AUC, Cmax,T1/2, CL, and Vss are 1.3 h μM, 0.9 μM, 1.4 hours, 31 mL/min/kg, 3 L/kg, respectively.

Animal Model: Male BALB/c mice
Dosage: 10 mg/kg
Administration: p.o.(Pharmacokinetic Analysis)
Result: The AUC, Cmax, and F values are 63 h μM, 2.3 μM, 63%, respectively.
分子式
C20H18ClNO3S2
分子量
419.94
CAS号
1394371-75-5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (297.66 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3813 mL 11.9065 mL 23.8129 mL
5 mM 0.4763 mL 2.3813 mL 4.7626 mL
10 mM 0.2381 mL 1.1906 mL 2.3813 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

暂无相关参考文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2