Tyrphostin AG1296 - CAS:146535-11-7

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Tyrphostin AG1296 (Synonyms:AG1296)

目录号 : KM6762 CAS No. : 146535-11-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 值在微摩尔范围内。

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生物活性

Tyrphostin AG1296 is a potent and selective inhibitor of platelet-derived growth factor receptor (PDGFR), with an IC₅₀ of 0.8 μM. Tyrphostin AG1296 inhibits signaling of human PDGF α- and β-receptors as well as of the related stem cell factor receptor (c-Kit). Tyrphostin AG1296 is also a potent inhibitor of FLT3, with an IC₅₀ in the micromolar range.

IC₅₀&Target

PDGFRα

PDGFRβ

体外研究

Tyrphostin AG1296 (0.625-20 μM; 72 h) suppresses viability of PLX4032-resistant melanoma cells.
Tyrphostin AG1296 (2.5-20 μM; 48 h) induces apoptosis of A375R cells.
Tyrphostin AG1296 (5 and 20 μM; 2 h) inhibits PDGFR phosphorylation in A375R cells.
Tyrphostin AG1296 (0.0625-1 μM; 8 h) inhibits migration of A375R cells.

Cell Viability Assay

Cell Line:	PLX4032-resistant cell lines (A375R and SK-MEL-5R)
Concentration:	0.625, 1.25, 5, 20 μM
Incubation Time:	72 h
Result:	Reduced the viability of both PLX4032-sensitive and PLX4032-resistant cell lines.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	A375R cells
Concentration:	2.5, 5, 10, 20 μM
Incubation Time:	48 h
Result:	Induced dramatic apoptosis in A375R cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	A375R cells
Concentration:	5, 20 μM
Incubation Time:	2 h
Result:	Inhibited phosphorylation of both PDGFR-α and PDGFR-β.

体内研究

Tyrphostin AG1296 (40 and 80 mg/kg; i.p. daily for two weeks) suppresses A375R tumor growth in vivo.
Tyrphostin AG1296 (2 mg/kg; i.p. every other day for 3 weeks) inhibits the atherosclerotic plaque progression and enhances plaque stability by inhibiting inflammatory responses, reducing the expression of matrix metalloproteinases and promoting macrophages from proinflammatory phenotype to anti-inflammatory phenotype.

Animal Model:	Nud/nud mice are injected with A375R cells
Dosage:	40, 80 mg/kg
Administration:	I.p. daily for two weeks
Result:	Led to an intermediate level of tumor growth suppression at dose of 40 mg/kg, and significant inhibition of A375R tumor growth at dose of 80 mg/kg. Well tolerated by healthy mice without significant signs of overt toxicity or weight loss.

分子式

C₁₆H₁₄N₂O₂

分子量

266.29

CAS号

146535-11-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (125.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7553 mL	18.7765 mL	37.5530 mL
5 mM	0.7511 mL	3.7553 mL	7.5106 mL
10 mM	0.3755 mL	1.8777 mL	3.7553 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (9.39 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (9.39 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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