Zotepine - CAS:26615-21-4

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Zotepine

目录号 : KM6193 CAS No. : 26615-21-4

Data Sheet 产品使用指南

Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT_2A，5-HT_2C，组胺 H₁，α₁-adrenergic 和多巴胺 D₂ 受体拮抗剂，K_d 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。

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生物活性

Zotepine, an antipsychotic agent, is a potent antagonist of 5-HT_2A, 5-HT_2C, Histamine H₁, α₁-adrenergic and Dopamine D₂ receptors, with K_ds of 2.6 nM, 3.2 nM, 3.3 nM, 7.3 nM and 8 nM, respectively. Zotepine exhibits antidepressive and anxiolytic effects in vivo.

体外研究

Zotepine shows multiple antagonistic profiles with strong affinities to α₁-adrenergic, α₂-adrenergic, Dopamine D₂, Histamine H₁, Muscarinic, 5-HT_1A, 5-HT_1D, 5-HT_2A, and 5-HT_2C receptors, with K_ds of 7.3, 180, 8, 3.3, 330, 280, 80, 2.6, 3.2 nM, respectively.

体内研究

Zotepine (1-3 mg/kg; a single i.p.) dose-dependently increases noradrenaline, dopamine, GABA, and glutamate release without affecting 5-HT levels in the medial prefrontal cortex of rats.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (250-300 g)
Dosage:	1, 3 mg/kg
Administration:	A single i.p.
Result:	Increased noradrenaline, dopamine, GABA, and glutamate release without affecting 5-HT levels in the medial prefrontal cortex. Increased neuronal firing frequencies in the VTA, DRN, LC and MTN in a dose-dependent manner.

分子式

C₁₈H₁₈ClNOs

分子量

331.86

CAS号

26615-21-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (75.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0133 mL	15.0666 mL	30.1332 mL
5 mM	0.6027 mL	3.0133 mL	6.0266 mL
10 mM	0.3013 mL	1.5067 mL	3.0133 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。