Vadadustat (Synonyms:PG-1016548; AKB-6548)
目录号 : KM5831 CAS No. : 1000025-07-9 纯度 : 98%

Vadadustat (PG-1016548) 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。Vadadustat 是一种促红细胞生成剂,在动物慢性肾脏疾病模型中,有用于研究贫血的潜力。

规格 价格 是否有货 数量
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5mg
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生物活性

Vadadustat (PG-1016548) is a titratable, oral hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase (HIF-PH) inhibitor. Vadadustat is an erythropoiesis-stimulating agent and has the potential for anemia treatment in chronic kidney disease in vivo.

IC50&Target

IC50: HIF-PH

体外研究

Vadadustat induces endogenous erythropoietin synthesis and enhances iron mobilization. Vadadustat is well-tolerated in healthy volunteers and patients with chronic kidney disease, where it increases reticulocytes, plasma EPO, and Hb levels in a dose-dependent manner. The increase in plasma EPO levels seen with vadadustat is comparable in magnitude to that occurring physiologically at moderate altitude and shows a normal diurnal pattern with a return to baseline levels prior to the next dose. Vadadustat improves iron homeostasis by decreasing hepcidin and increasing transferrin levels. once-daily oral administration of vadadustat, titrated to increase and maintain Hb in the target range, may provide multiple advantages over conventional ESAs. Vadadustat is observed to have a half-life of approximately 4.5 hours. Overall, patients demonstrate an increase in Hb levels, from 9.91 g/dL at baseline to 10.54 g/dL by day 29. Ferritin levels decrease from 334.1 ng/mL at baseline to 271.7 ng/mL by day 29.

分子式
C14H11ClN2O4
分子量
306.70
CAS号
1000025-07-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (326.05 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2605 mL 16.3026 mL 32.6051 mL
5 mM 0.6521 mL 3.2605 mL 6.5210 mL
10 mM 0.3261 mL 1.6303 mL 3.2605 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
科研文献
暂无相关参考文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
动物实验计算换算器
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

配置后的溶液总体积

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。