CIM0216 - CAS:1031496-06-6

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CIM0216

目录号 : KM5449 CAS No. : 1031496-06-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

CIM0216 是一种合成的 TRPM3 配体，是一种有效的选择性 TRPM3激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。CIM0216 是研究 TRPM3 生理功能的有力工具，可用于神经源性炎症的相关研究。

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生物活性

CIM0216, a synthetic TRPM3 ligand, acts as a potent and selective agonist of TRPM3. CIM0216 exhibits selectivity for TRPM3 over TRPM1, TRPM2 and TRPM4-8. CIM0216 acts in a TRPM3-dependent manner to induce pain and evoke neuropeptide release from sensory nerve terminals in vitro. CIM0216 is a powerful tool for studies of the physiological functions of TRPM3, and can be used for neurogenic inflammation research.

体外研究

CIM0216 elicits a dose-dependent Ca response [pEC₅₀=0.77±0.1 µM] in HEK-TRPM3 cells, which is not observed in nontransfected HEK293 cells. CIM0216 induces a robust increase in intracellular Ca concentration (1,145±26 nM) in single-cell FURA2-ratiometric Ca imaging in HEK-TRPM3 cells. These responses are not observed in nontransfected HEK cells or in the absence of extracellular Ca.
CIM0216 (10 µM) has no stimulating/blocking effect on TRPM1, TRPM4, TRPM6, or TRPM7 currents; however, a small blocking effect of CIM0216 is observed after activation of TRPM2 (16.6% block) and TRPM5 (33.5% block). CIM0216 also has no detectable effect on human TRPV1 and TRPM8 channel activation.

分子式

C₂₁H₂₁N₃O₂

分子量

347.41

CAS号

1031496-06-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 35 mg/mL (100.75 mM; Need ultrasonic and warming)

Ethanol : 17 mg/mL (48.93 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8784 mL	14.3922 mL	28.7844 mL
5 mM	0.5757 mL	2.8784 mL	5.7569 mL
10 mM	0.2878 mL	1.4392 mL	2.8784 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。