Gefitinib-based PROTAC 3 - CAS:2230821-27-7

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Gefitinib-based PROTAC 3

目录号 : KM5115 CAS No. : 2230821-27-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC₅₀ 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。

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生物活性

Gefitinib-based PROTAC 3, conjugating an EGFR binding element to a von Hippel-Lindau ligand via a linker, induces EGFR degradation with DC₅₀s of 11.7 nM and 22.3 nM in HCC827(exon 19 del) and H3255 (L858R mutantion) cells, respectively.

体外研究

H3255 cells expressing L858R EGFR treated with Gefitinib-based PROTAC 3 (25 nM-10 μM; 24 hours), HCC827 cells expressing exon 19 del EGFR treated with Gefitinib-based PROTAC 3 (100 nM-10 μM; 24 hours), which enables the degradation of both exon-19 deletion EGFR as well as the mutant isoform containing the L858R activating point mutation, while sparing the WT EGFR.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HCC827 cells expressing exon 19 del EGFR; H3255 cells expressing L858R EGFR
Concentration:	100 nM, 250 nM, 1 μM, 2.5 μM, 10 μM for HCC827 cells; 25 nM, 100 nM, 1 μM, 2.5 μM, 10 μM for H3255 cells
Incubation Time:	24 hours
Result:	Degradation of both exon-19 deletion EGFR as well as the mutant isoform containing the L858R activating point mutation.

分子式

C₄₇H₅₇ClFN₇O₈S

分子量

934.51

CAS号

2230821-27-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 60 mg/mL (64.20 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0701 mL	5.3504 mL	10.7008 mL
5 mM	0.2140 mL	1.0701 mL	2.1402 mL
10 mM	0.1070 mL	0.5350 mL	1.0701 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (2.68 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (2.68 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (0.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (0.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。