Zamifenacin - CAS:127308-82-1

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Zamifenacin (Synonyms:UK-76654)

目录号 : KM4635 CAS No. : 127308-82-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。

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生物活性

Zamifenacin (UK-76654) is a potent gut-selective muscarinic M3 receptor antagonist. Zamifenacin significantly reduces colonic motility in irritable bowel syndrome.

体内研究

Zamifenacin exhibits moderate oral bioavailability (mouse 26%, rat 64%, dog 100%) and C_max (mouse 92, rat 905, dog 416 ng/mL) following oral administration (mouse 13.2, rat 20 and, dog 5 mg/kg).
Zamifenacin exhibits terminal elimination half-lives (mouse 2.1, rat 6.0 and, dog 1.1 h) due to high plasma clearance (68, 35, and 39 mL/min/kg respectively) combined with large volumes of distribution (12.5, 19.0, and 3.5 L/kg respectively) following intravenous administration (mouse 5.3, rat 5.0 and, dog 1.0 mg/kg).

Animal Model:	Male CDl mice (mean weight 23 g)
Dosage:	5.3 mg/kg for i.v.; 13.2 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (26%), C_max (92 ng/mL), T_1/2 (2.1 h).

Animal Model:	Male and female CD rats (mean weight 210 g)
Dosage:	5.0 mg/kg for i.v.; 20 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (64%), C_max (905 ng/mL), T_1/2 (6.0 h).

Animal Model:	Male and two female beagle dogs (13-16 kg)
Dosage:	1.0 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (100%), C_max (416 ng/mL), T_1/2 (1.1 h).

分子式

C₂₇H₂₉NO₃

分子量

415.52

CAS号

127308-82-1

中文名称

扎非那星

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (240.66 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4066 mL	12.0331 mL	24.0662 mL
5 mM	0.4813 mL	2.4066 mL	4.8132 mL
10 mM	0.2407 mL	1.2033 mL	2.4066 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.02 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.02 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。