TM-25659 - CAS:260553-97-7

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TM-25659

目录号 : KM4478 CAS No. : 260553-97-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

TM-25659是具有PDZ结合基序的转录共激活子 (TAZ) 的调制剂。抗骨质疏松和抗肥胖活性。

规格	价格	是否有货
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生物活性

TM-25659 is a transcriptional co-activator with PDZ-binding motif (TAZ) modulator. Anti-osteoporotic and anti-obesity activities.

体外研究

TM-25659 (2, 10, 20, 100 μM) enhances nuclear TAZ localization in a dose-dependent manner and attenuates PPARγ-mediated adipocyte differentiation by facilitating PPARγ suppression activity of TAZ.

TM-25659 (2, 10, 50 μM) enhances osteogenic gene expression and thereby increases osteoblast differentiation.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	3T3-L1 cells
Concentration:	2, 10, 20, 100 μM
Incubation Time:	6 days
Result:	Acted as a suppressor of PPARγ-dependent adipocyte differentiation.

体内研究

TM-25659 (50 mg/kg, i.p., every other day for 2 weeks) suppresses bone loss in vivo and decreases weight gain in an obesity model.

TM-25659 has a favourable pharmacokinetic profile in rats. The plasma concentration of TM-25659 declines with an approximate t_1/2 of 7 or 10 h following i.v or p.o. administration respectively. The systemic clearance (CL) is 0.21 L×h×kg and the volume of distribution at steady-state (1.91 L×h×kg) is larger than the volume of total body fluids.

Animal Model:	C57BL6 mice (4- to 6-week-old )
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	I.p., every other day for 2 weeks
Result:	Attenuated weight gain in these obese mice.

Animal Model:	Adult male Sprague-Dawley rats
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	I.v. (2, 10 and 30 min), oral (15 and 30 min, and 1, 2, 4 and 8 h)
Result:	Oral administration for 4 weeks moderately but significantly attenuated weight gain and partly restored BMD in the OVX rats.

分子式

C₃₀H₂₈N₈

分子量

500.60

CAS号

260553-97-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 135 mg/mL (269.68 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9976 mL	9.9880 mL	19.9760 mL
5 mM	0.3995 mL	1.9976 mL	3.9952 mL
10 mM	0.1998 mL	0.9988 mL	1.9976 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.25 mg/mL (4.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.25 mg/mL (4.49 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。