NE 52-QQ57 - CAS:1401728-56-0

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NE 52-QQ57

目录号 : KM4229 CAS No. : 1401728-56-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

NE 52-QQ57 是选择性，有口服活性的 GPR4 拮抗剂，IC₅₀为70 nM。NE 52-QQ57 具有抗炎活性。

规格	价格	是否有货
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生物活性

NE 52-QQ57 is a selective, and orally available GPR4 antagonist with an IC₅₀ of 70 nM. NE 52-QQ57 has anti-inflammatory activity.

体外研究

NE 52-QQ57 effectively blocks GPR4-mediated cAMP accumulation (IC₅₀ 26.8 nM in HEK293 cells).

体内研究

NE 52-QQ57 (Compound 13) shows a significant anti-inflammatory effect in the rat antigen induced arthritis model after oral administration at 30 mg/kg bid for 20 days. NE 52-QQ57 (30 mg/kg bid po for 4 days) also prevents angiogenesis in the mouse chamber model as well as pain as demonstrated in the rat complete Freund’s adjuvant model.

Animal Model:	Female FVB mice (8-10 weeks)
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Oral, 4 days, bid
Result:	Treatment at 30 mg/kg p.o. bid starting on day 0, the day of the chamber implantation, showed a statistically significant reduction (46.8±10.6%) of tissue growth by day 4. The blood levels of 13 on day 4 at 2 and 16 h after compound application in this model were 9.03±2.87 and 0.09±0.06 μM.

Animal Model:	Male Wistar Han rats
Dosage:	3, 10, and 30 mg/kg
Administration:	Oral, 20 days, bid
Result:	Displayed not only higher exposures in the rat AIA but also lower plasma protein binding in rat (95%).

分子式

C₂₄H₂₈N₆O

分子量

416.52

CAS号

1401728-56-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20 mg/mL (48.02 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 5 with HCl and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4008 mL	12.0042 mL	24.0085 mL
5 mM	0.4802 mL	2.4008 mL	4.8017 mL
10 mM	0.2401 mL	1.2004 mL	2.4008 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。