DPM-1001 trihydrochloride

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目录号 : KM3612 纯度 : ≥98%

Data Sheet 产品使用指南

DPM-1001 trihydrochloride 是一种有效的，特异性的，具有口服活性的，且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 100 nM。DPM-1001 trihydrochloride 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC₅₀=600 nM) 的类似物。DPM-1001 trihydrochloride 具有抗糖尿病特性。

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生物活性

DPM-1001 trihydrochloride is a potent, specific, orally active and non-competitive inhibitor of protein-tyrosine phosphatase (PTP1B) with an IC₅₀ of 100 nM. DPM-1001 trihydrochloride is an analog of the specific PTP1B inhibitor MSI-1436. DPM-1001 trihydrochloride has anti-diabetic property.

体外研究

DPM-1001 trihydrochloride inhibits the short form of PTP1B reversibly, whereas PTP1B(1–405) remained inactive over an extended period of time. DPM-1001 is against PTP1B(1–405) with no pre-incubation, the IC₅₀ value for PTP1B(1–405) is 600 nM. However, after a 30-min pre-incubation, the potency is improved to 100 nM. In contrast, there is no obvious time-dependent change in the IC₅₀ value for PTP1B(1–321).

体内研究

DPM-1001 trihydrochloride (oral or intraperitoneal administration; 5 mg/kg; once daily; 50 days) inhibits diet-induced obesity in mice by improving insulin and leptin signaling. DPM-1001 trihydrochloride-treated, high-fat diet-fed mice starts losing weight within 5 days of treatment. The weight loss continues for approximately 3 weeks, after which no further decrease in body weight is observed.

Animal Model:	18 weeks of age, high-fat diet (HFD)-fed obese male mice (C57bl6/J)
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Oral or intraperitoneal administration; 5 mg/kg; once daily; 50 day
Result:	Led to an 5% decrease in body weight. Improved glucose tolerance and insulin sensitivity in glucose tolerance and insulin tolerance in vivo.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 80 mg/mL (118.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.4766 mL	7.3830 mL	14.7660 mL
5 mM	0.2953 mL	1.4766 mL	2.9532 mL
10 mM	0.1477 mL	0.7383 mL	1.4766 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (7.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (7.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (7.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。