Methiothepin mesylate - CAS:74611-28-2

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Methiothepin mesylate (Synonyms:马来酸甲硫替平; Metitepine mesylate; Ro 8-6837 mesylate)

目录号 : KM3524 CAS No. : 74611-28-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Methiothepin mesylate 是一种有效的，非选择性的 5-HT₂ receptor 拮抗剂，pK_d 值为 7.10 (5-HT_1A)，7.28 (5HT_1B)，7.56 (5HT_1C)，6.99 (5HT_1D)，7.0 (5-HT_5A)，7.8 (5-HT_5B)，8.74 (5-HT₆) 和 8.99 (5-HT₇)，pK_i 值为 8.50 (5HT_2A)，8.68 (5HT_2B) 和 8.35 (5HT_2C)。

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生物活性

Methiothepin mesylate is a potent and non-selective 5-HT₂ receptor antagonist, with pK_ds of 7.10 (5-HT_1A), 7.28 (5HT_1B), 7.56 (5HT_1C), 6.99 (5HT_1D), 7.0 (5-HT_5A), 7.8 (5-HT_5B), 8.74 (5-HT₆), and 8.99 (5-HT₇), and pK_is of 8.50 (5HT_2A), 8.68 (5HT_2B), and 8.35 (5HT_2C).

体外研究

Methiothepin mesylate is a 5-HT receptor antagonist, with pK_ds of 7.10, 7.28, 7.56, and 6.99 for 5-HT_1A, 5HT_1B, 5HT_1C, 5HT_1D. Methiothepin mesylate also shows pK_ds of 7.0, 7.8, 8.74, and 8.99 for 5-HT_5A, 5-HT_5B, 5-HT₆, and 5-HT₇, respectively. Methiothepin exhibits high affinity at 5-HT_2A, 5HT_2B, and 5HT_2C with pK_is of 8.50, 8.68, and 8.35, respectively.

分子式

C₂₀H₂₄N₂S₂^.CH₄O₃S

分子量

452.65

CAS号

74611-28-2

中文名称

甲磺酸甲替平；甲磺酸梅塞平；甲磺酸甲硫替平；甲替平甲磺酸盐；梅塞平甲磺酸盐；甲硫替平甲磺酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (138.08 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 50 mg/mL (110.46 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2092 mL	11.0461 mL	22.0921 mL
5 mM	0.4418 mL	2.2092 mL	4.4184 mL
10 mM	0.2209 mL	1.1046 mL	2.2092 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。