PE859 - CAS:1402727-29-0

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PE859

目录号 : KM3210 CAS No. : 1402727-29-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

PE859是tau和Aβ积累的有效抑制剂，IC₅₀值分别为0.66 和1.2 μM。

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生物活性

PE859 is a potent inhibitor of both tau and Aβ aggregation with IC₅₀ values of 0.66 and 1.2 μM, respectively.

体外研究

PE859 inhibits the heparin-induced aggregation of both 3RMBD and full length tau in a concentration-dependent manner. In each assay, the IC₅₀ values calculated at the last measurement periods are 0.81 μM, and 2.23 μM, respectively. PE859 inhibits tau aggregation through formation of beta-sheet structure.

体内研究

PE859 could cross the blood-brain barrier and that PE859 could be distributed into the tissues of the central nervous system. The maximum concentration of PE859 is 2.005 μg/mL in the blood at 3 h and 1.428 μg/g in the brain at 6 h. PE859 delays onset and progression of the motor dysfunction in JNPL3 mice. PE859 delays progression of the motor dysfunction through the inhibition of accumulation of sarkosyl-insoluble tau.

分子式

C₂₈H₂₄N₄O₂

分子量

448.52

CAS号

1402727-29-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (111.48 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2296 mL	11.1478 mL	22.2956 mL
5 mM	0.4459 mL	2.2296 mL	4.4591 mL
10 mM	0.2230 mL	1.1148 mL	2.2296 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。