LX7101 - CAS:1192189-69-7

您当前的位置：

LX7101

目录号 : KM3208 CAS No. : 1192189-69-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

LX7101是高效的LIMK和ROCK2抑制剂，对LIMK1/2, ROCK, PKA的IC₅₀分别为24，1.6，10，和小于1 nM。

规格	价格	是否有货
2mg		In-stock
5mg		In-stock
10mg		In-stock
25mg		In-stock
50mg		In-stock
100mg		In-stock
200mg	询价	In-stock
500mg	询价	In-stock

查看所有商品（3）

加入购物车大包装询价

Other Forms of Rapamycin:

Kgp-IN-1 hydrochloride In-stock
Ginkgolide J In-stock
PKG inhibitor peptide In-stock
HKGreen-4I In-stock
VKGILS-NH2 In-stock

KKL Med 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，兽医，我们也不向个人提供产品和服务。

生物活性

LX7101 is a potent inhibitor of LIMK and ROCK2 with IC₅₀ values of 24, 1.6 and 10 nM for LIMK1, LIMK2 and ROCK2, respectively; also inhibits PKA with an IC₅₀ less than 1 nM.

体外研究

LX7101 is a dual LIM-kinase and ROCK inhibitor for the treatment of ocular hypertension and associated glaucoma. LX-7101 also displays potent inhibition of Akt1 with an IC₅₀ of less than 1 nM. The overall selectivity of LX7101 for LIMK2 increases at the higher physiological ATP concentrations. Under physiological conditions, the activity of LX7101 is primarily due to inhibition of LIMK2.

体内研究

LX-7101 is advanced to Phase-I clinical trials as an intraocular pressure (IOP)-lowering agent for treatment of glaucoma. LX-7101 displays a significant IOP reduction at time points ranging from 1 h to 6 h post administration in rabbits. Topical doses of LX-7101 are evaluated for tolerability on the eyes of mice, rats, and rabbits. It is well tolerated at doses up to 0.5% in non-GLP single dose studies. In the mouse IOP assay, LX-7101 (5%) achieved additional reduction of IOP (5.0 mmHg total reduction) compared to the 0.1% formulation and demonstrated a long duration of action, with IOP not returning to baseline until more than 8 h postdose.

分子式

C₂₃H₂₉N₇O₃

分子量

451.52

CAS号

1192189-69-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (332.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2147 mL	11.0737 mL	22.1474 mL
5 mM	0.4429 mL	2.2147 mL	4.4295 mL
10 mM	0.2215 mL	1.1074 mL	2.2147 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。