ML 145 - CAS:1164500-72-4

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ML 145

目录号 : KM2777 CAS No. : 1164500-72-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

ML 145 是选择性，竞争性的人 GPR35/CXCR8 拮抗剂，IC₅₀/EC₅₀ 为 20.1 nM。ML 145 对 GPR35 的选择性比 GPR55 (IC₅₀/EC₅₀=21.7 μM) 高超 1000 倍。 ML 145 对啮齿动物直系同源物的 GPR35 均无明显活性。

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生物活性

ML 145 is a selective and competitive human GPR35/CXCR8 antagonist with an IC₅₀/EC₅₀ of 20.1 nM. ML 145 has over 1000-fold more selective for GPR35 compared to GPR55 (IC₅₀/EC₅₀=21.7 μM). ML 145 has no significant activity for GPR35 at either rodent ortholog.

体外研究

ML 145 (10 μM) also fully blocks internalization of human FLAG-GPR35-eYFP in response to varying concentrations of Zaprinast, Cromolyn disodium, and Pamoate.
ML 145 is either without effect (mouse) or displays only a small and apparently noncompetitive inhibitory effect (rat) at the rodent orthologs.
ML 145 acts as a competitive antagonist for a number of agonists at human GPR35 and has an IC₅₀ value against EC₈₀ concentrations of various GPR35 agonists in the region of 20 nM.

分子式

C₂₄H₂₂N₂O₅S₂

分子量

482.57

CAS号

1164500-72-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (103.61 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0722 mL	10.3612 mL	20.7224 mL
5 mM	0.4144 mL	2.0722 mL	4.1445 mL
10 mM	0.2072 mL	1.0361 mL	2.0722 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (10.36 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (10.36 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。