Fananserin - CAS:127625-29-0

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Fananserin (Synonyms:RP 62203)

目录号 : KM2470 CAS No. : 127625-29-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用，高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂，对大鼠 5-HT₂ 受体作用的 K_i 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，对人多巴胺 D4 受体作用的 K_i 值为 2.93 nM。

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生物活性

Fananserin (RP 62203) is an orally bioavailable, potent and selective 5-hydroxytryptamine2 (5-HT₂) receptor antagonist, with a K_i of 0.37 nM for the rat 5-HT_2A receptor. Fananserin also is a selective dopamine D4 receptor antagonist, with a K_i of 2.93 nM for the human dopamine D4 receptor.

体外研究

Fananserin is relatively selective for 5-HT₂ receptor, having lower affinity for the 5-HT_1A receptor and very low affinity for the 5-HT₃ receptor.
Fananserin displaces [H]spiperone binding to recombinant human dopamine D 4 receptors with a K_i of 2.93 nM.
RP 62203 displays low to moderate affinity for α1-adrenoceptors, dopamine D2 receptors and histamine H ₁ receptors.

体内研究

Fananserin displaces AMIK from 5-HT₂ receptors with an IC₅₀ of 0.21 nM in rat frontal cortex.
Fananserin shows moderate affinity for alpha 1-adrenoceptors in the rat thalamus (IC₅₀ = 14 nM) and for histamine H1 receptors in the guinea-pig cerebellum (IC₅₀ = 13 nM).
Fananserin (0.5-4 mg/kg; p.o.) increases the duration of deep nonrapid eye movement (NREM) sleep at the expense of wakefulness in a dose-dependent manner.

Animal Model:	Adult male Sprague Dawley rats (250-300 g)
Dosage:	0.5 mg/kg, 1 mg/kg,2 mg/kg, 4 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Increased the duration of deep nonrapid eye movement (NREM) sleep at the expense of wakefulness in a dose-dependent manner from 0.5 mg/kg.

分子式

C₂₃H₂₄FN₃O₂S

分子量

425.52

CAS号

127625-29-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (235.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3501 mL	11.7503 mL	23.5007 mL
5 mM	0.4700 mL	2.3501 mL	4.7001 mL
10 mM	0.2350 mL	1.1750 mL	2.3501 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.88 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.88 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。