SB-612111 - CAS:371980-98-2

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SB-612111

目录号 : KM20095 CAS No. : 371980-98-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SB-612111 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (K_i=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 K_i 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。

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生物活性

SB-612111 is a novel and potent opiate receptor-like orphan receptor (ORL-1) antagonist with a high affinity for hORL-1 (K_i=0.33 nM). SB-612111 exhibits selectivity for μ-, κ- and δ-receptors with K_i values of 57.6 nM, 160.5 nM and 2109 nM, respecticely. SB-612111 effectively antagonizes the pronociceptive action of Nociceptin in an acute pain model.

IC₅₀&Target

Ki: 0.33 nM (hORL-1)
Ki: 57.6 nM (μ-receptor); 160.5 nM (κ-receptor); 2109 nM (δ-receptor)

体内研究

SB-612111 (intravenous injection; 0.6-10 nmol/mouse) antagonize nociceptin-induced thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner with an ED₅₀ of 0.62 mg/kg.
SB-612111 (intravenous injection; 0.1-5 mg/kg) causes a significant inhibition of the carrageenan-induced reduction in paw withdrawal latencies in rat, however, untreated paw are uneffected.

Animal Model:	Male rats
Dosage:	0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 5 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; single dose
Result:	Had antihyperalgesic effects on carrageenan-induced rat paw.

分子式

C₂₄H₂₉Cl₂NO^.HCl

分子量

418.40

CAS号

371980-98-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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纯度： 98%

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

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浓度

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重置计算

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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

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体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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