Spiperone hydrochloride - CAS:2022-29-9

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Spiperone hydrochloride (Synonyms:Spiroperidol hydrochloride)

目录号 : KM19862 CAS No. : 2022-29-9 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D₂ 受体 (D₂，D₃，D₄，D₁ 和 D₅ 受体的 K_i 值分别为 0.06 nM，0.6 nM，0.08 nM，~350 nM，~3500 nM) 和 5-HT_2A/5-HT_1A 受体 (K_i 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。

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生物活性

Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) is a selective dopamine D₂ receptor (K_i values of 0.06 nM, 0.6 nM, 0.08 nM, ~350 nM, ~3500 nM for D₂, D₃, D₄, D₁ and D₅ receptors, respectively) and 5-HT_2A/5-HT_1A receptor (K_is of 1 nM/49 nM) antagonist. Spiperone hydrochloride is also a selective α1B-adrenoceptor antagonist. Spiperone hydrochloride activates calcium-activated chloride channel (CaCC). Antipsychotic and anti-inflammatory activities.

体外研究

Spiperone is a potent intracellular Ca enhancer (EC₅₀=9.3 μM) and stimulates intracellular Ca through a protein tyrosine kinase-coupled phospholipase C-dependent pathway, which results in increased secretion of Cl in Calu-3 and CFBE41o cell monolayers.
Spiperone significantly decreases the production of nitric oxide in lipopolysaccharide-stimulated BV-2 microglia cells, primary microglia and primary astrocyte cultures. Spiperone also significantly inhibits nitric oxide production in ATP-stimulated primary microglia cultures. Spiperone markedly decreases the production of TNF-α in BV-2 microglia cells. Spiperone attenuates the expression of inducible nitric oxide synthase and proinflammatory cytokines such as IL-1β and TNF-α at mRNA levels in BV-2 microglia cells.

体内研究

Spiperone (1.5 mg/kg; intraperitoneal injection; on days 1, 3, 6, 7, and 13-21; C57Bl/6 mice) treatment reduces infiltration of the alveolar interstitium and alveolar ducts with inflammatory cells and prevents the growth of the connective tissue in the parenchyma of Bleomycin lungs.

Animal Model:	C57Bl/6 mice (7-8-week-old) induced pulmonary fibrosis by Bleomycin
Dosage:	1.5 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; on days 1, 3, 6, 7, and 13-21
Result:	Reduced infiltration of the alveolar interstitium and alveolar ducts with inflammatory cells and prevented the growth of the connective tissue in the parenchyma of bleomycin lungs.

分子式

C₂₃H₂₆N₃O₂F^.HCl

分子量

431.93

CAS号

2022-29-9

中文名称

盐酸螺哌隆

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (289.40 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3152 mL	11.5759 mL	23.1519 mL
5 mM	0.4630 mL	2.3152 mL	4.6304 mL
10 mM	0.2315 mL	1.1576 mL	2.3152 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。