TGN-020 - CAS:51987-99-6

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TGN-020

目录号 : KM18974 CAS No. : 51987-99-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC₅₀ 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。

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生物活性

TGN-020 is a selective Aquaporin 4 (AQP4) inhibitor with an IC₅₀ of 3.1 μM. TGN-020 is an alkyl chain-based PROTAC linker that can be used in the synthesis of PROTACs.TGN-020 alleviates edema and inhibits glial scar formation after spinal cord compression injury in rats.

体外研究

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins.

体内研究

TGN-020 (0.02 mg/μL; two microliter intravitreal injections) can suppress retinal edema in STZ-induced diabetic rats (nine-week-old male Wistar rats) retinas.
TGN-020 (100 mg/kg; ip; single dose immediately followed SCI) promotes functional recovery at days 3, 7, 14, 21, and 28, as well as reduces the degree of edema and inhibits the expression of AQP4, GFAP, PCNA at days 3 after SCI. TGN-020 inhibits the glial scar formation and upregulates GAP-43 expression in adult female Sprague-Dawley rats (180-220 g, 9-10 weeks old) with SCI.

分子式

C₈H₆N₄Os

分子量

206.22

CAS号

51987-99-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (80.84 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.8492 mL	24.2460 mL	48.4919 mL
5 mM	0.9698 mL	4.8492 mL	9.6984 mL
10 mM	0.4849 mL	2.4246 mL	4.8492 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (8.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (8.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。