E1210 - CAS:936339-60-5

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E1210 (Synonyms:APX001A)

目录号 : KM17665 CAS No. : 936339-60-5 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

E1210 是首创的，广谱和口服活性抗真菌药。E1210 具有抑制真菌糖基磷脂酰肌醇生物合成的作用机制。

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生物活性

E1210 is a first-in-class, broad-spectrum and orally active antifungal. E1210 has a mechanism of action-inhibition of fungal glycosylphosphatidylinositol (GPI) biosynthesis.

体外研究

E1210 inhibits the inositol acylation activity of C. albicans Gwt1p and A. fumigatus Gwt1p with IC₅₀s of 0.3 to 0.6 μM but has no inhibitory activity against human Pig-Wp even at concentrations as high as 100 μM. To confirm the inhibition of fungal glycosylphosphatidylinositol (GPI) biosynthesis, expression of ALS1 protein, a GPI-anchored protein, on the surfaces of C. albicans cells treated with E1210 is studied and shown to be significantly lower than that on untreated cells. E1210 inhibits germ tube formation, adherence to polystyrene surfaces, and biofilm formation of C. albicans at concentrations above its MIC.

体内研究

E1210 (2.5 mg/kg, 5 mg/kg and 10 mg/kg; oral administration; twice daily; for 3 days; specific-pathogen-free female ICR mice) treatment reduces the number of viable C. albicans cells in the oral cavity in a dose-dependent manner.

Animal Model:	Specific-pathogen-free female ICR mice (5 weeks; ~25 g) with C. albicans
Dosage:	2.5 mg/kg, 5 mg/kg and 10 mg/kg
Administration:	Oral administration; twice daily; for 3 days
Result:	Reduced the number of viable C. albicans cells in the oral cavity in a dose-dependent manner.

分子式

C₂₁H₁₈N₄O₂

分子量

358.39

CAS号

936339-60-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (279.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7903 mL	13.9513 mL	27.9026 mL
5 mM	0.5581 mL	2.7903 mL	5.5805 mL
10 mM	0.2790 mL	1.3951 mL	2.7903 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。