Naldemedine - CAS:916072-89-4

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Naldemedine (Synonyms:S-297995)

目录号 : KM15545 CAS No. : 916072-89-4 纯度 : 98%

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Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC₅₀ 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC₅₀ 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。

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生物活性

Naldemedine (S-297995) is an orally active, peripherally acting µ-opioid receptor antagonist. Naldemedine shows potent binding affinities (IC₅₀s = 1.15, 1.11, and 1.5 nM, repectively) and antagonist activities (IC₅₀s= 25.57, 7.09, 16.1 nM, repectively) for recombinant human μ-, δ-, and κ- opioid receptors. Naldemedine tempers opioid-induced constipation (OIC) without compromising opioid analgesia.

体内研究

Naldemedine (S-297995) (0.001-10 mg/kg; p.o.) significantly represses the opioid-induced inhibition of small intestinal transit in rats. In the subcutaneous Morphine-induced inhibition model, the ED₅₀s ± standard error of the mean is 0.03 ± 0.02 mg/kg for Naldemedine. Subcutaneous morphine-inhibited castor oil-induced diarrhea in rats, and pretreatment with Naldemedine 0.03-1 mg/kg significantly reverses this effect.

Animal Model:	6-week-old Crlj: WI male rats
Dosage:	0.001-10 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Significantly repressed the opioid-induced inhibition of small intestinal transit in rats by subcutaneous morphine (P < 0.05 or P < 0.01 for naldemedine 0.03-10 mg/kg), and oxycodone (P < 0.01 for naldemedine 0.03-3 mg/kg).

分子量

570.64

CAS号

916072-89-4

运输条件

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储存方式

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临床试验

纯度： 98%

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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

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配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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