PD-168077 maleate - CAS:630117-19-0

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PD-168077 maleate

目录号 : KM13138 CAS No. : 630117-19-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

PD-168077 maleate 是一个选择性的多巴胺 D₄ 受体激动剂，其 K_i 值为 9 nM。

规格	价格	是否有货
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生物活性

PD-168077 maleate is a selective dopamine D₄ receptor agonist, with a K_i of 9 nM.

体外研究

PD-168077 is one of the first agents to be identified as putative selective D₄ agonists. It shows >100-fold selectivity over other members of the D₂-like receptor family and over their D₁-like counterparts; PD-168077 shows a 20-fold selectivity over α₁, and α₂, a 45-fold selectivity over 5-HT_1A, and a 460-fold selectivity over 5-HT_2A receptors; PD-168077 evidences intrinsic activity at the D₄ receptor in terms of quinpirole-like inhibition of forskolin-stimulated cAMP accumulation or stimulation of [H]thymidine uptake in CHO cells expressing the human D₄ receptor. In the PD-168077-treated cell, p-CaMKII exhibits a significantly increased clustering at synaptic sites, as indicated by the enhanced colocalization with PSD-95.

体内研究

PD-168077 (0.2-25.0 mg/kg) dose-dependently induces locomotion, which takes an unusual and characteristic ”shuffling” form with uncoordinated movements together with yawning, and episodes of myoclonic jerking; grooming, and rearing are reduced.

分子式

C₂₄H₂₆N₄O₅

分子量

450.49

CAS号

630117-19-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (332.97 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2198 mL	11.0990 mL	22.1981 mL
5 mM	0.4440 mL	2.2198 mL	4.4396 mL
10 mM	0.2220 mL	1.1099 mL	2.2198 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。