TG003 - CAS:719277-26-6

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TG003

目录号 : KM11122 CAS No. : 719277-26-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂，抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC₅₀ 值分别为 20 和 15 nM。

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生物活性

TG003 is a potent inhibitor of Clk1/Sty; inhibits Clk1 and Clk4 with IC₅₀ values of 20 and 15 nM, respectively.

体外研究

TG003, shows the most potent effect on Clk1/Sty and Clk4 (IC₅₀, 15–20 nM) and lesser on Clk2 (200 nM). TG003 inhibits SF2/ASF-dependent splicing of β-globin pre-mRNA in vitro by suppression of Clk-mediated phosphorylation. It suppresses serine/arginine-rich protein phosphorylation, dissociation of nuclear speckles, and Clk1/Sty-dependent alternative splicing in mammalian cells. The small drug TG003 increases endogenous expression of p53β and p53γ protein isoforms by modulation of TP53 intron 9 alternative splicing.

体内研究

Intrathecal injection of either TG003 (1-100 pM) or IC261 (0.1-1 nM) dose-dependently decreases mechanical allodynia and thermal hyperalgesia induced by carrageenan or CFA.

分子式

C₁₃H₁₅NO₂S

分子量

249.33

CAS号

719277-26-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (501.34 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0107 mL	20.0537 mL	40.1075 mL
5 mM	0.8021 mL	4.0107 mL	8.0215 mL
10 mM	0.4011 mL	2.0054 mL	4.0107 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。