GSK3368715 - CAS:1629013-22-4

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GSK3368715 (Synonyms:EPZ019997)

目录号 : KM10541 CAS No. : 1629013-22-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC₅₀=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。

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生物活性

GSK3368715 (EPZ019997) is an orally active, reversible, and S-adenosyl-L-methionine (SAM) uncompetitive type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) inhibitor (IC₅₀=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8)). GSK3368715 (EPZ019997) produces a shift in arginine methylation states, alters exon usage, and has strong anti-cancer activity.

体外研究

GSK3368715 (EPZ019997) shows 50% or more growth inhibition relative to DMSO-treated cells in the majority of 249 cancer cell lines, representing 12 tumor types.

体内研究

GSK3368715 (EPZ019997) significantly effects on the growth of BxPC3 xenografts at all doses tested, reducing tumor growth by 78% and 97% in the 150- and 300-mg/kg dose groups, respectively.

分子式

C₂₀H₄₁Cl₃N₄O₂

分子量

366.54

CAS号

1629013-22-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL (13.64 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7282 mL	13.6411 mL	27.2822 mL
5 mM	0.5456 mL	2.7282 mL	5.4564 mL
10 mM	0.2728 mL	1.3641 mL	2.7282 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂：10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.26 mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450 μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.26 mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.26 mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。

以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL ⽟⽶油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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摩尔计算器
稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation