Cancer(6044)

GSK2643943A 是一种去泛素化酶 (DUB) 的抑制剂，其对 USP20/Ub-Rho 的 IC₅₀ 值为 160 nM。

GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM。

GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 (NOX2) 抑制剂，在不同的无细胞试验中平均 pIC₅₀ 为 6。GSK2795039 抑制活性氧 (Reactive Oxygen Species) 产生和 NADPH 消耗，同时可减少细胞凋亡 (apoptosis)。

GSK2801 是一种有效的，选择性的，口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂，K_d 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。

GSK2837808A 是有效和选择性的乳酸脱氢酶A (LDHA) 抑制剂，对 hLDHA 和 hLDHB的 IC₅₀ 值分别为 2.6 和 43 nM。

GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC₅₀ 值分别为 20 和 200 nM。

GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的，不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。

GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6.3 nM 。

GSK3326595 (EPZ015938) 是一种有效的，选择性的，可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有广谱的抗增殖活性。

GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC₅₀=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC₅₀=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。

GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂，IC₅₀ 为 4 nM。

GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂，pIC₅₀ 为 6.6。

GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照，GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，而 GSK4028 对应的 pIC₅₀ 值为 4.9。

GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂，IC₅₀ 值为14 nM。

GSK461364 是选择性，可逆，ATP竞争性的 PLK1 抑制剂，K_i 值为 2.2 nM。

GSK467 是一种细胞渗透性的，有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂，K_i 值为 10 nM，是 KDM4C 选择性的 180 倍，而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。

GSK484 hydrochloride 是一种有效且可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。GSK484 hydrochloride 高亲和力与 PAD4 结合，在不存在钙的情况下 IC₅₀ 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下，IC₅₀ 为 250 nM。