Metabolic Enzyme/Protease——Phosphatase(121)

NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 K_i 值分别为 32、96、40 nM，人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC₅₀ 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1)，并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

NSC-87877 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC₅₀ 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。

Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum，IC₅₀ 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性，抗菌活性。

PGAM1-IN-1 是一种有效的磷酸甘油酸变位酶 1 (PGAM1) 抑制剂，IC₅₀ 为 6.4 μM。

PGAM1-IN-2 是一种有效的磷酸甘油酸变位酶 1 (PGAM1) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.1 μM。

PGMI-004A 是一种有效的磷酸甘油酸变位酶 1 (PGAM1) 抑制剂，IC₅₀ 为 13.1 μM。

PHPS1 sodium 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的 K_i 值分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。

PRL-3 Inhibitor I 是一种有效的 PRL-3 抑制剂，IC₅₀ 为 0.9 μM。PRL-3 Inhibitor I 在细胞检测中显示降低侵袭性。

Prunin 是有效的人肠道病毒 A71 (HEVA71) 抑制剂。Prunin 对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 有较强的抑制作用，IC₅₀ 值为 5.5 μM。

PTP1B-IN-1是PTP1B小分子抑制剂，IC50值为1.6mM,常作为类似物衍生的母核。

PTP1B-IN-2是有效地蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂，IC₅₀值为50 nM。

PTP1B-IN-3 是有效的，有选择性的 PTP1B 抑制剂，对 PTP1B 和 TCPTP 的 IC₅₀ 值均为 120 nM。PTP1B-IN-3 具有抗糖尿病和抗癌作用。

PTP1B-IN-3 diammonium 是有效的，有选择性的 PTP1B 抑制剂，对 PTP1B 和 TCPTP 的 IC₅₀ 值均为 120 nM。PTP1B-IN-3 diammonium 具有抗糖尿病和抗癌作用。

PTPN22-IN-1 是一种有效的 PTPN22 抑制剂 (IC₅₀=1.4 µM; K_i=0.50 µM)。PTPN22-IN-1 对 PTPN22 的选择性是类似磷酸酶的 7-10 倍。PTPN22-IN-1 增强体内抗肿瘤免疫反应。

Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (K_d=33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC₅₀=17 pM)，促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化，包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B，IC₅₀ 为 780 nM。除 HPTPη (IC₅₀=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外，Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。

Rbin-1 是一种有效的，可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂，GI₅₀ 为 136 nM。Rbin-1是一种有效的选择性 Midasin (Mdn1) 抑制剂。