Immunology/Inflammation——CCR(57)

7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮，eotaxin/CCL11 抑制剂，抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB，STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达，IC₅₀ 值为 1.4 μM。

ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的，具有口服活性的 CCR3 抑制剂，对 hCCR3 的 K_i 值为 3.2 nM，详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。

Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1_Ba-L， HIV-1_JRFL 和 HIV-1_MOKW 的 IC₅₀ 值为 0.1-0.4 nM。

AZ084 是一个有效的、选择性的、并具有口服活性的 CCR8 的变构拮抗剂，其K_i 值为 0.9 nM。可用于哮喘的研究。

AZD2098 是一种有效、选择性的 CCR4 抑制剂，作用于人类、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC₅₀s 值分别为 7.8、8.0、8.0、7.6，可用于哮喘研究。

AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca²⁺ 通量的 IC₅₀ 为 1.2 nM。

BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC₅₀=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。

Bindarit (AF2838) 是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2，MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂，对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3，MIP-1β/CCL4，MIP-3/CCL23 无抑制作用。Bindarit 还具有抗炎作用。

BMS CCR2 22 是一种有效的，特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC₅₀ 为 5.1 nM)，并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC₅₀ 为 18 nM，趋化性 IC₅₀ 为 1 nM)。

BMS-813160 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂。有潜力用于心血管的研究。

BX471 (ZK-811752) 是以一种口服有效的，选择性，非多肽的 CCR1 拮抗剂，K_i 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是以一种有效的，选择性的，非肽段的 CCR1 拮抗剂，抑制人 CCR1 活性，K_i 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC₅₀ 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC₅₀ 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [³⁵S]GTPγS 与受体结合。

C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC₅₀ 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC₅₀ 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [³⁵S]GTPγS 与受体结合。

CCR1 antagonist 8 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物，是 CCR1 的拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 1.8 nM。

CCR1 antagonist 9 是一种有效的选择性 CCR1 拮抗剂，在钙通量实验中，CCR1 antagonist 9 抑制 CCR1 的 IC₅₀ 为 6.8 nM。

CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂，其 K_i 值为 2.4 nM。

CCR2 antagonist 3 是趋化因子受体 2 (CCR2) 的拮抗剂。

CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC₅₀ 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC₅₀ 为 24 nM。