GPCR/G Protein——5-HT Receptor(335)

Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药，具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。

NLX-204 (hydrochloride) 是一种具有口服活性、有效、高亲和力和选择性的5-HT_1A 受体偏向激动剂 (pK_i=10.19)。NLX-204 (hydrochloride) 对 α₁ 和 D₂ 受体的亲和力高于对其他脱靶受体的亲和力。NLX-204 (hydrochloride) 可用于抗抑郁的研究。

NPS ALX Compound 4a 是一种有效、选择性的 5-羟色胺受体 6 (5-HT₆) 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 7.2 nM，且具有高亲和力，K_i 值为 0.2 nM。

Nuciferine 是一种 5-HT_2A，5-HT_2C 和 5-HT_2B 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT₇ 的反向激动剂，IC₅₀ 为 150 nM。

Ocaperidone 是一种有效的安定剂，为 5-HT₂ 和 多巴胺 D₂ 的拮抗剂，5-HT_1A 的激动剂，对 5-HT₂，a₁-adrenergic 受体，dopamine D₂，组胺 H₁ 和 a₂-adrenergic 受体的 K_i 值分别为 0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM 和 5.4 nM，对 h5-HT_1A 的 pEC₅₀ 和 pK_i 值分别为 7.60 和 8.08。

Ondansetron (GR 38032; SN 307) 是5- HT3受体拮抗剂。

Ondansetron-d3 hydrochloride 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。

OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC₅₀=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC₅₀=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC₅₀=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。

Org-12962 是选择性，具有口服活性的 5-HT_2C 受体激动剂，pEC₅₀ 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT_2A 和 5-HT_2B 受体也具有很高的作用，pEC₅₀ 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。

Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC₅₀ 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca²⁺ 内流，IC₅₀ 值为 0.43 μM，并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。

p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的，具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障，具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。

Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病药物，对精神分裂症有效。

Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药，是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。

Palonosetron hydrochloride 是 5-HT3 拮抗剂，能抑制化疗引起的恶心呕吐（CINV）。

Palonosetron-d3 hydrochloride 是 Palonosetron hydrochloride 的氘代物。Palonosetron盐酸盐是5-HT3拮抗剂，能抑制化疗引起的恶心呕吐（CINV）。

Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂，pEC₅₀ 分别为 8, 9.2, 6.3。

PCPA methyl ester hydrochloride (4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride) 是一种可逆的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂，是 5-羟色胺 (5-HT) 合成抑制剂。PCPA methyl ester hydrochloride 可穿过血脑屏障，并降低 5-HT 的中枢利用率。