Ocaperidone - CAS:129029-23-8

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Ocaperidone (Synonyms:R79598)

目录号 : KM5335 CAS No. : 129029-23-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Ocaperidone 是一种有效的安定剂，为 5-HT₂ 和多巴胺 D₂ 的拮抗剂，5-HT_1A 的激动剂，对 5-HT₂，a₁-adrenergic 受体，dopamine D₂，组胺 H₁ 和 a₂-adrenergic 受体的 K_i 值分别为 0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM 和 5.4 nM，对 h5-HT_1A 的 pEC₅₀ 和 pK_i 值分别为 7.60 和 8.08。

规格	价格	是否有货
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生物活性

Ocaperidone is an effective antipsychotic agent, acting as a potent 5-HT₂ and dopamine D₂ antagonist, and a 5-HT_1A agonist, with K_is of 0.14 nM, 0.46 nM, 0.75 nM, 1.6 nM and 5.4 nM for 5-HT₂, a₁-adrenergic receptor, dopamine D₂, histamine H₁ and a₂-adrenergic receptor, respectively, and a pEC₅₀ and pK_i of 7.60 and 8.08 for h5-HT_1A.

体外研究

Ocaperidone has high affinify at 5-HT₂ and dopamine D₂, with K_is of 0.14 nM, 0.46 nM, 0.75 nM, 1.6 nM and 5.4 nM for 5HT₂, a₁-adrenergic, dopamine D₂, histamine H₁ and a₂-adrenergic, respectively. Ocaperidone shows 5-HT_1A receptor agonist activity, with a pEC₅₀ and pK_i of 7.60 and 8.08.

体内研究

Ocaperidone shows a potent occupation of 5HT₂ receptor via in vivo binding in the frontal cortex of rats with an ED₅₀ of 0.04 mg/kg, and 0.1 4-0.1 6 mg/kg for D₂ receptor in the striatum and the nucleus accumbens. Ocaperidone (R 79598) antagonizes dopamine D₂ and 5-HT₂, and shows a a partial generalization to buspirone with an ED₅₀ of 0.163 mg/kg.

分子式

C₂₄H₂₅N₄O₂F

分子量

420.48

CAS号

129029-23-8

中文名称

奥卡哌酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (39.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3782 mL	11.8912 mL	23.7823 mL
5 mM	0.4756 mL	2.3782 mL	4.7565 mL
10 mM	0.2378 mL	1.1891 mL	2.3782 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (3.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (3.97 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。