Inflammation/Immunology(2150)

GPR34 receptor antagonist 2 (Compound D2) 是 GPR34 受体拮抗剂，可用于免疫疾病，炎性疾病的研究。

GPR84 antagonist 8 是一种选择性 GPR84 拮抗剂。

GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT₄ receptor 受体拮抗剂 (pK_b= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_2A，5-HT_2C 和 5-HT₃ 受体的 300 倍。

GR79236 是一种高效，选择性和具有口服活性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂，对于 A1 和 A2 受体的 K_i 值分别为 3.1 nM 和 1300 nM。GR79236 具有抗伤害和抗炎作用。

Grifolic acid 是一种酚类化合物，从 Albatrellus confluens 蘑菇中提取。Grifolic acid 作为游离脂肪酸受体 (FFAR4/GPR120) 的激动剂。

Grp94 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM，对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。

GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (K_i=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCF^βTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC₅₀ 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。

GSK 366 是一种有效的 kynurenine-3-monooxygenase (KMO) 抑制剂，在人 KMO 和荧光假单胞菌 (Pf)-KMO 中的 IC₅₀ 值分别为 2.3 nM 和 0.7 nM。

GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，作用于 PCAF，pIC₅₀ 为 7.4±0.11。

GSK-2793660 是一种口服，不可逆的组织蛋白酶 C (Cathepsin C；CTSC) 抑制剂。GSK-2793660 可用于支气管扩张的研究。

GSK-5498A 是一种选择性的钙释放激活钙通道 (CARC) 抑制剂 (IC₅₀，1 μM)；抑制肥大细胞介质释放和 T 细胞促炎性细胞因子的释放。

GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂。

GSK-843 (GSK'843) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC₅₀ 值为 8.6 nM，并抑制激酶活性，IC₅₀ 值为 6.5 nM。

GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC₅₀为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC₅₀为1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。

GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC₅₀为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC₅₀为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。

GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂，IC₅₀ 值为 264 nM (BRD2 BD2)，98 nM (BRD3 BD2)，49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。

GSK180 是一种有效的、选择性和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO) 抑制剂，它是色氨酸代谢中的关键酶，IC₅₀ 值约为 6 nM。GSK180 对色氨酸途径上其他酶的作用可忽略。GSK180 可快速改变犬尿氨酸 (kynurenine) 通路代谢物的水平，是动物模型中探索 KMO 抑制剂的有效工具。

GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂，pEC₅₀ 值分别为 7.7 和 7.2，对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性，可用于多发性硬化的研究。

GSK2245035 是一种高效的，选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂，具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC₅₀ 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 有用于哮喘的潜力。