Apoptosis——Apoptosis(1490)

Isosilybin B，一种从 silymarin 中分离的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性，抑制癌细胞增殖，诱导 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 引起雄激素受体降解。

Ispinesib 是一种特异性的纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂，K_{i app} 值为 1.7 nM。

ISRIB (trans-isomer)是高效的PERK抑制剂，IC₅₀值为 5 nM。ISRIB 可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用 (IC₅₀=5 nM)。

Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine 和 5-Fluorouracil (5-FU ) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。

Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine 和 5-Fluorouracil (5-FU ) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。

Ixabepilone (BMS-247550) 是一种可口服的 microtubule抑制剂，能够与微管蛋白结合，促进微管蛋白的聚合和微管的稳定，因此使细胞停滞在 G2-M 期，诱导细胞凋亡。

Jaceosidin 是从 Artemisia vestita 中得到的黄酮类化合物，可激活 Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。Jaceosidin 具有抗癌和抗炎作用，能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制 COX-2 的表达。

JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。

JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，显示抗癌活性。

JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂，能抑制 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其 IC₅₀ 值分别为 230，340，855，445，435，1100 和 290 nM。

JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC₅₀ 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。

Jolkinolide B 是一种从大戟根中分离得到的具有生物活性的二萜类化合物，目前已知它能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P₂ (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P₂ 的特异性结合，IC₅₀ 分别为 17 nM 和 22 nM。

Juglanin 属于天然黄酮类化合物。Juglanin 是一种 JNK 的激活剂，具有炎症和抗肿瘤活性。Juglanin 能诱导人乳腺癌细胞的凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

JX06 是一种有效的，选择性的，共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1, PDK2 和 PDK3，IC₅₀ 值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。

K-252c，一种十字孢碱的类似物，可从Nocardiopsis sp.中分离得到，是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂，IC₅₀ 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。

K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂, K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞, EC50为0.32 μM。

K145 hydrochloride 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC₅₀ 为 4.3 µM，K_i 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。

K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.3 μM。

Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。