Stem Cell/Wnt——γ-secretase(36)

LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC₅₀ 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC₅₀ 值为 0.39 nM。

LY-411575 isomer 2 是 LY411575 的一个异构体，LY411575 为 γ-secretase 高效抑制剂。

LY-411575 isomer 3 是 LY411575 的一个异构体，LY411575 为 γ-secretase 高效抑制剂。

LY-411575 isomer 1 是 LY411575的一个异构体，LY411575为γ-secretase 高效抑制剂。

MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低，IC₅₀ 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。

MRK-560 是一种高效、有口服生物活性，可渗透大脑屏障的 γ- 分泌酶抑制剂 (γ-secretase) 抑制剂。

NGP555 是一个 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。

Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC₅₀ 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。

PF-06648671 是一种新型的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ‐Secretase) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40，并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。

RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂，IC₅₀ 值为 4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC₅₀ 值分别为 14 nM 和 5 nM。

Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂，抑制 β-amyloid (Aβ42)，Aβ38 和 Aβ40，IC₅₀ 分别为 10.9，12 和 12.1 nM。也抑制 Notch，IC₅₀ 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。

SPL-707 是口服有效的，选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a) 抑制剂，对 hSPPL2a 的 IC₅₀ 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase; IC₅₀=6.1 μM) 和 SPP (IC₅₀=3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。

Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂，其对 γ₄₂-secretase 的 IC₅₀ 值为 20.2 μM。

YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂，裂解 Notch 和 APPL 的 IC₅₀ 分别为 2.92 和 2.64 nM。

Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的 γ-secretase 和 notch 的肽醛抑制剂。