Neuronal Signaling——Neurokinin Receptor(46)

Neurokinin A (Substance K) 是速激肽家族的一种肽类神经递质，通过 NK-2 受体发挥作用。在人气道和胃肠道组织中作为主要的介体。

Neurokinin A (4-10) TFA 是速激肽 NK₂ 受体激动剂。

Neurokinin B TFA 属于速激肽家族。Neurokinin 结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R)，NK2R 和 NK3R，且介导其生物学作用。

NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物，是神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。

Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pK_i 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。

Osanetant (SR142801) 是一种选择性的 NK3 受体拮抗剂。Osanetant 有抗焦虑和抗抑郁的作用，并被研究用于精神分裂症。

Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。

Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂，K_i值为0.66 nM。

Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。

SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

Scyliorhinin II 是一种选择性的神经激肽-3 (neurokinin-3 tachykinin) 受体激动剂，对大鼠脑皮层的 neurokinin-3 受体的 K_i 值为 2.5 nM。

Senktide 是一种速激肽 NK₃ 受体激动剂。

Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)。

Substance P (1-9) 是一种九肽，能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。

Substance P (7-11) 是神经肽物质P的C-末端片段，其可引起细胞内钙浓度的增加。

Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)。

Substance P(1-7) TFA 是神经肽 P 物质 (SP) 的片段。Substance P(1-7) TFA 可对孤束核产生抑制和缓和作用。

Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂，Ki为1.4 nM，比对hNK-2受体的抑制性高100倍，对hNK-1无亲和性。