SB-222200 - CAS:174635-69-9

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SB-222200

目录号 : KM7495 CAS No. : 174635-69-9 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

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生物活性

SB-222200 is a potent, selective, orally active and blood-brain barrier (BBB) penetrant NK-3 receptor antagonist. SB-222200 is developed for central nervous system (CNS) disorders.

体外研究

SB-222200 inhibits I-[MePhe]neurokinin B (NKB) binding to CHO cell membranes stably expressing the hNK-3 receptor (CHO-hNK-3R) with a K_i of 4.4 nM.
SB-222200 antagonizes NKB-induced Ca mobilization in HEK 293 cells stably expressing the hNK-3 receptor (HEK 293-hNK-3R) with an IC₅₀ of 18.4 nM.
SB-222200 is selective for hNK-3 receptors compared with hNK-1 (K_i>100,000 nM) and hNK-2 receptors (K_i=250 nM).
SB-222200 (10 nM-1 μM) produces a concentration-dependent, surmountable inhibition of NKB-induced Ca mobilization in HEK 293-hNK-3R cells.

体内研究

SB-222200 (5 mg/kg; 30 min pretreatment) produces inhibition of behavioral responses induced by NK-3 receptor-selective agonist senktide in mice.
SB-2222006 exhibits moderate oral bioavailability (rat 46%) and C_max (rat 427 ng/mL) following oral administration (rat 10 mg/kg).
SB-2222006 exhibits terminal elimination half-life (rat 1.9 h) due to high plasma clearance (56 mL/min/kg) following intravenous administration (rat 2.5 mg/kg).

Animal Model:	Male BALB/c mice (19-21 g)
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Produced 57% inhibition of senktide-induced behavioral responses in mice.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (300-400 g)
Dosage:	2.5 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous injection and oral gavage
Result:	Oral bioavailability (46%), T_1/2 (1.9 h), C_max (427 ng/mL).

分子式

C₂₆H₂₄N₂O

分子量

380.48

CAS号

174635-69-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (262.83 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6283 mL	13.1413 mL	26.2826 mL
5 mM	0.5257 mL	2.6283 mL	5.2565 mL
10 mM	0.2628 mL	1.3141 mL	2.6283 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。