Metabolic Enzyme/Protease——Phosphodiesterase (PDE)(177)

Avanafil(TA-1790)是高活性PDE-5抑制剂，IC50为5.2 nM，对PDE1，PDE6和PDE11活性较低。

Ayanin 是从 Croton schiedeanus Schlecht 中分离得到的一种具有生物学活性的黄酮类物质。Ayanin 是非选择性的磷酸二酯酶 (phosphodiesterase_1-4) 抑制剂，可用于呼吸道疾病的研究，如过敏性哮喘等。

Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂，口服活性，对PDE10A IC₅₀ 值为0.3nM，对其他PDEs无抑制作用。

Bay 60-7550 是有效，选择性的 PDE2 抑制剂，K_i 值为3.8 nM。

BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂。

BAY 73-6691 racemate 是一个磷酸二酯酶 9 (phosphodiesterase 9）抑制剂，来自专利 WO 2017070293 A1。

BC11-38 是一种有效、选择性和生物活性的 PDE11 抑制剂，对 PDE11 和 PDE1-10 的 IC₅₀ 分别为 0.28 µM 和 >100 µM。BC11-38 提高 H295R 细胞 cAMP 水平、PKA 介导的 ATF-1 磷酸化和皮质醇生成。

BI-2545 是一种高效的 autotaxin (ATX) 抑制剂，可显著降低 LPA 的水平，对人和大鼠的 ATX 作用 IC₅₀ 值分别为 2.2 nM 和3.4 nM。

BRD9500 是一种有效的，具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂，对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC₅₀ 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。

BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂，对 PDE7A，PDE7B，PDE4 和 PDE3 的 IC₅₀ 值分别为 0.15，12.1，62 和 490 μM。

Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物，可通过增加细胞内 cAMP 水平，选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。

Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。

Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC₅₀为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60^c-src 的 IC₅₀ 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。

BW-A 78U 是一个 PDE4 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3 μM。

CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (K_d 为 7.9 µM)，以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca²⁺ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca²⁺ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。

CI-1044 是一种口服有效的 PDE4 抑制剂， 对 PDE4A5，PDE4B2，PDE4C2 和 PDE4D3 的 IC₅₀ 值分别为 0.29, 0.08, 0.56, 0.09 μM。

Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC₅₀ 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC₅₀=74，65，>100，83 µM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

Cilomilast-d9 (SB-207499-d9) 是 Cilomilast 的氘代物。Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC₅₀ 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC₅₀=74，65，>100，83 µM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

Cilostamide 是一种有效的，选择性的 PDE3 抑制剂，对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC₅₀ 值分别为 27 nM 和 50 nM，具有抗血栓和膜内增生的活性。

Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.2 μM。