Cilomilast - CAS:153259-65-5

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Cilomilast (Synonyms:西洛司特; SB-207499)

目录号 : KM3372 CAS No. : 153259-65-5 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC₅₀ 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC₅₀=74，65，>100，83 µM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

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生物活性

Cilomilast (SB-207499) is a potent, selective and orally active inhibitor of Phosphodiesterase 4 (PDE4), with IC₅₀s of ~100 and 120 nM for LPDE4 and HPDE4, respectively. Cilomilast shows selectivity for PDE4 over PDE1, PDE2, PDE3 and PDE5 (IC₅₀=74, 65, >100, and 83 µM, respectively). Cilomilast has anti-inflammatory and immunomodulatory effects and can be used for thr research of asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

体外研究

Cilomilast (0.1 nM-10 μM; 5 min) inhibits human neutrophil functions.
Cilomilast (0.1 nM-10 μM; 5 min) inhibits eosinophil chemiluminescence response.
Cilomilast (0.001-100 μM; 30 min) inhibits the synthesis of TNFα in human monocytes and in human whole blood.

体内研究

SB-207499 (1-100 mg/kg; p.o.) significantly inhibits the production of human TNFα in a dose-dependent manner in mice.
SB-207499 (0.1-100 mg/kg; oral gavage) reverses reserpine-induced hypothermia in mice, with an ED₅₀ of 2.3 mg/kg.
SB-207499 (500 μg/ear; b.i.d. for 6 d) inhibits the chronic oxazolone-induced inflammatory response and intralesional IL-4 concentrations in mice.

Animal Model:	Male Balb/c mice (18-25 g) are injected with human monocytes and LPS
Dosage:	1, 5, 10, 50, 100 mg/kg
Administration:	P.o. after the injection of human monocytes and before LPS challenge
Result:	Inhibited the production of human TNFα, with an ED₅₀ of 4.9 mg/kg.

分子式

C₂₀H₂₅NO₄

分子量

343.42

CAS号

153259-65-5

中文名称

西洛司特

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (291.19 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9119 mL	14.5594 mL	29.1189 mL
5 mM	0.5824 mL	2.9119 mL	5.8238 mL
10 mM	0.2912 mL	1.4559 mL	2.9119 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。