CI-1044 - CAS:197894-84-1

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CI-1044 (Synonyms:PD-189659)

目录号 : KM4747 CAS No. : 197894-84-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

CI-1044 是一种口服有效的 PDE4 抑制剂，对 PDE4A5，PDE4B2，PDE4C2 和 PDE4D3 的 IC₅₀ 值分别为 0.29, 0.08, 0.56, 0.09 μM。

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生物活性

CI-1044 is an orally active PDE4 inhibitor with IC₅₀s of 0.29, 0.08, 0.56, 0.09 μM for PDE4A5, PDE4B2, PDE4C2 and PDE4D3, respectively.

体外研究

CI-1044 is an orally active PDE4 inhibitor with IC₅₀s of 0.29, 0.08, 0.56, 0.09 μM for PDE4A5, PDE4B2, PDE4C2 and PDE4D3, respectively. CI-1044 selectively inhibits PDE4 crude extract from U937 cells with an IC₅₀ value of 0.27±0.02 μM being threefold more potent than rolipram (IC₅₀=0.91±0.14) and tenfold less potent than cilomilast (IC₅₀=0.026±0.007) in the same assay. In the presence of PDE4 inhibitors, the production of TNF-α is dose dependently decreased with mean IC₅₀ values from three separate experiments of 0.31±0.05, 0.26±0.05 and 0.11±0.01 μM, for CI-1044, cilomilast and rolipram, respectively.

体内研究

TNF-α production is dose-dependently inhibited by CI-1044, rolipram and cilomilast with ID₅₀s of 0.4, 1.4 and 1.6 mg/kg respectively following single oral administration. Following repeated administration with CI-1044, the ID₅₀ value represents 0.5 mg/kg p.o.. CI-1044 plasma levels increase proportionally with doses ranging between 0.1 and 40 mg/kg p.o. (R2=0.878). CI-1044 dose dependently inhibits the accumulation of eosinophils in Bronchoalveolar lavages (BAL) fluids with an ID₅₀ value of 3.25 mg/kg. A single dose treatment with CI-1044 (10 mg/kg, p.o.) 24, 8, 3 or 1 h before the antigen challenge induces 6, 56, 48 and 79% inhibition in the number of eosinophils in BAL.

分子式

C₂₃H₁₉N₅O₂

分子量

397.43

CAS号

197894-84-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (314.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5162 mL	12.5808 mL	25.1617 mL
5 mM	0.5032 mL	2.5162 mL	5.0323 mL
10 mM	0.2516 mL	1.2581 mL	2.5162 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。