Immunology/Inflammation——Histamine Receptor(150)

Perphenazine 是一个经典的抗精神病药物，能够抑制 5-HT_2A 受体，α_1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2/D3、D2L 受体, 以及 组胺H1 受体，对应的 K_i 值分别为5.6，10，0.765/0.13，3.4 和8 nM。

PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂，具有脑渗透性。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746)可以用于人类认知障碍，改善阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。

PF-03654764 是一种具有口服活性的，选择性组胺 H₃ 受体拮抗剂，对人 H₃ 和大鼠 H₃ 的 K_i 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。

Pheniramine Maleate是一种抗组胺剂, 及血管收缩剂。

Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂，用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂，对 5-HT_1A，5-HT_2A，5-HT_2B，5-HT_2C，组胺 H₁，多巴胺 D₂ 和 D_4.4 以及毒蕈碱 M₁ 和 M₂ 的 pK_i 值分别为 7.63，10.22，10.44，8.42，10.14，8.19，7.54，8.61 和 9.38。

Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂，K_i 为 0.16 nM。

Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂，Ki为0.16 nM。

Promethazine hydrochloride 是一代抗组胺药物，H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2和_alpha_1-adrenergic受体也有一定的亲和性。

Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺，LTC₄ 和 PGD₂ 释放，这种作用具有浓度依赖性。

Ranitidine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。

Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H₁，多巴胺 Dopamine D₂，肾上腺素 Adrenergic α₁，Adrenergic α₂ 受体的活性较弱。

Roxatidine Acetate Hydrochloride 是一种选择性组胺 H2 受体 (histamine H₂ receptor) 拮抗剂，可用于胃溃疡和十二指肠溃疡的研究。Roxatidine Acetate Hydrochloride 通过酯酶在小肠，血浆和肝脏迅速转化为其活性代谢物罗沙替丁。

Rupatadine D4 fumarate (UR-12592 D4 fumarate) 是Rupatadine fumarate 的氘代标记物。Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 富马酸盐是 PAF/H1 受体双抑制剂，K_i 值分别为0.55 μM 和 0.1 μM。

Rupatadine (UR-12592) Fumarate 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，K_i 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine Fumarate 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。

S 38093 是一种可透过大脑的，具有口服活性的 H3 receptor 拮抗剂，对大鼠，小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力，K_i 值分别为 8.8，1.44 和 1.2 µM。

SUN 1334H 是一种有效的，可口服的，选择性的 H1 receptor 拮抗剂，K_i 值为 9.7 nM。