Rupatadine Fumarate - CAS:182349-12-8

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Rupatadine Fumarate (Synonyms:富马酸卢帕他定; UR-12592 Fumarate)

目录号 : KM9072 CAS No. : 182349-12-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Rupatadine (UR-12592) Fumarate 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，K_i 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine Fumarate 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。

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生物活性

Rupatadine (UR-12592) Fumarate is a potent, orally active and long-lasting dual PAF/H1 antagonist, with K_is of 0.55 μM and 0.1 μM, respectively. Rupatadine Fumarate can be used for the research of allergic rhinitis and urticaria.

体外研究

Rupatadine Fumarate competitively inhibits histamine-induced guinea pig ileum contraction (pA₂=9.29) without affecting contraction induced by ACh, serotonin or leukotriene D4 (LTD4).
Rupatadine Fumarate competitively inhibits PAF-induced platelet aggregation in washed rabbit platelets (WRP) (pA₂=6.68) and in human platelet-rich plasma (HPRP) (IC₅₀=0.68 μM), while not affecting ADP- or arachidonic acid-induced platelet aggregation.
Rupatadine (0.1-30 μM) Fumarate inhibits TNF-α secretion in a concentration-dependent manner, with maximum values of 92.5%.

体内研究

Rupatadine Fumarate blocks histamine- and PAF-induced effects in vivo, such as hypotension in rats (ID₅₀=1.4 and 0.44 mg/kg i.v., respectively) and bronchoconstriction in guinea pigs (ID₅₀=113 and 9.6 μg/kg i.v.).
Rupatadine Fumarate potently inhibits PAF-induced mortality in mice (ID₅₀=0.31 and 3.0 mg/kg i.v. and p.o., respectively) and endotoxin-induced mortality in mice and rats (ID₅₀=1.6 and 0.66 mg/kg i.v.).
Rupatadine (6 mg/kg) Fumarate promotes the absorption of the lesions and decreased the density of lungs.

Animal Model:	Male C57BL/6J mice (18 g, 6-8 wk)
Dosage:	1.5, 3, 6 mg/kg
Administration:	Oral gavage once a day
Result:	Markedly decreased the BLM-enhanced inflammatory scores and lung index.

分子式

C₃₀H₃₀ClN₃O₄

分子量

532.03

CAS号

182349-12-8

中文名称

富马酸卢帕他定

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 30 mg/mL (56.39 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8796 mL	9.3980 mL	18.7959 mL
5 mM	0.3759 mL	1.8796 mL	3.7592 mL
10 mM	0.1880 mL	0.9398 mL	1.8796 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。