PI3K/Akt/mTOR——AMPK(66)

MK-3903 是一种有效且有选择性的 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂，其 EC₅₀ 值为 8 nM。

MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。

MOTS-c(human) acetate 是一种线粒体衍生的肽，可诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累，增加 AMPK 的激活及其下游 GLUT4 的表达。MOTS-c(human) acetate 可诱导葡萄糖摄取并改善胰岛素敏感性，对肥胖，糖尿病，运动和长寿的调节具有影响。

MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC₅₀ 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。

MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂，EC₅₀ 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。

Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2) 抑制剂，从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。

O-304 是一种首创的，具有口服活性的泛 AMPK 激活剂，可通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。O-304 可用于 2 型糖尿病和相关心血管并发症的研究。

ON123300 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC₅₀=3.9 nM），Ark5 (IC₅₀=5 nM)，PDGFRβ (IC₅₀=26 nM)，FGFR1 (IC₅₀=26 nM)，RET (IC₅₀=9.2 nM) 和 FYN (IC₅₀=11 nM)。ON123300 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。ON123300 抑制 CDK6，IC₅₀ 为 9.82 nM。

Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) 是棕榈油酸 palmitoleic acid 的反式异构体。 棕榈油酸是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。

PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC₅₀ 值为7 nM。

Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药，能够使 AMPK 活化。

Platycodin D 是从橘梗中分离得到的皂苷类化合物，为 AMPKα 的激活剂，具有抗肥胖活性。

RSVA405 是一种有效和具有口服活性的 AMPK 激活剂，EC₅₀ 值为 1 μM。RSVA405 通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化，从而抑制 mTOR，并促进自噬 (autophagy) 以增加 Aβ 的降解。RSVA405 通过抑制 STAT3 功能具有抗炎作用。RSVA405 也可用于肥胖症的研究。

STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的K_i值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC₅₀ 值为 ~0.02 g/ml。

Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一，具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。

Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。