GPCR/G Protein——5-HT Receptor(336)

Risperidone是 5-HT₂ 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D₂ 受体的拮抗剂，其对 5-HT_2A 和 dopamine D₂ 受体的 K_i 值分别为 4.8，5.9 nM。

Risperidone-d4 (R 64 766-d4) 是 Risperidone 的氘代物。Risperidone是 5-HT₂ 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D₂ 受体的拮抗剂，其对 5-HT_2A 和 dopamine D₂ 受体的 K_i 值分别为 4.8，5.9 nM。

Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H₁，多巴胺 Dopamine D₂，肾上腺素 Adrenergic α₁，Adrenergic α₂ 受体的活性较弱。

Rizatriptan 苯甲酸盐(Maxalt)是 5-HT1激动剂。

Rizatriptan-d6 benzoate (MK 462-d6) 是 Rizatriptan benzoate 的氘代物。Rizatriptan 苯甲酸盐(Maxalt)是 5-HT1激动剂。

Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，具有体外纳摩尔浓度，可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)，

Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物，对 5-HT_2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力，K_i 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。

Rotigotine (N-0437; N-0923) 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

Rotundine 是多巴胺 D1，D2 和 D3 受体的拮抗剂，其 IC₅₀ 值分别为 166 nM， 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT_1A 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 370 nM。

RS-127445 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，高亲和力选择性 5-HT_2B 受体拮抗剂，pK_i 为 9.5，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。

RU 24969 是一种优先的 5-HT_1B 激动剂，K_i 值为 0.38 nM，对 5-HT_1A 受体也显示出明显的亲和力 (K_i=2.5 nM)，对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 可减少液体消耗并增加向前运动。

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT₂R 拮抗剂，对 5-HT_2A，5-HT_2B，和 5-HT_2C 受体的 pK_i 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT₁，5-HT₃，5-HT₄，α₁-，α₂- 和 β-肾上腺素受体，组胺 H₁，H₂ 以及毒蕈碱 M₃ 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。

SB 204741 是一种选择性且高亲和性的 5-HT_2B 拮抗剂，其 pK_i 值为7.1。

SB 242084是5-HT2C选择性抑制剂，pKi值9.0，对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。

SB 242084 dihydrochloride 是 5-HT2C 选择性抑制剂，pKi 值 9.0，对 5-HT2A 和 5-HT2B 作用弱 100 倍以上。

SB 243213 是一种口服有效的，选择性的，高亲和力的 5-HT_2C 受体拮抗剂，对人 5-HT_2C 受体的 pK_i 为 9.37，pK_b 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性，有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。

SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，高亲和力的 5-HT_2C 受体拮抗剂，对人 5-HT_2C 受体的 pK_i 为 9.37，pK_b 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性，有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。

SB 258719 是一种选择性的 5-HT₇ 受体拮抗剂，与该受体亲和度高(pK_i=7.5)。SB 258719 可用于癌症和神经系统疾病的研究。